Аллапинин

Содержание

Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Взаимодействия с другими препаратами
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации

Описание фармакологического действия

Антиаритмический препарат класса I С.

Показания к применению

— наджелудочковая экстрасистолия;

— желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);

— пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Форма выпуска

субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг, бумага оберточная 1.
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг, бумага оберточная 1.
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 0.5 кг.
субстанция-порошок; банка (баночка) темного стекла 1 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 0.5 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1.5 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 2 кг.
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 3 кг.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат класса I, блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерный период предсердий, AV узла, пучка Гисса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антеградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40–60 мин, достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 40%, имеет эффект первого прохождения через печень, проникает через ГЭБ.

T1/2 составляет 1–1,2 ч. Выводится почками возможно удлинение T1/2 при длительном применении, при хронической почечной недостаточности — в 2–3 раза, циррозе печени — в 3–10 раз. Vd при приеме внутрь — 690 л.

Использование во время беременности

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату;
синоатриальная блокада;
AV блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
кардиогенный шок;
блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
блокада внутрижелудочковой проводимости;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая сердечная недостаточность;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
наличие постинфарктного кардиосклероза;
выраженные нарушения функции печени или почек;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
AV блокада I степени;
нарушение внутрижелудочковой проводимости;
синдром слабости синусового узла;
брадикардия;
выраженные нарушения кровообращения;
закрытоугольная глаукома;
гипертрофия предстательной железы;
нарушение проводимости по волокнам Пуркинье;
блокада одной из ножек пучка Гиса;
нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

Побочные действия

Головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, атаксия, диплопия; аллергические реакции. При длительном применении возможно появление синусовой тахикардии.

Возможны нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, аритмогенное действие, изменения на ЭКГ — удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

По 25 мг (1 табл.) 3 раза в день; при отсутствии эффекта — по 50 мг (2 табл.) 3–4 раза в день. Высшая разовая доза — 0,15 г, суточная — 0,3 г. Начало действия после разового приема — через 40–60 мин, общая продолжительность действия — свыше 8 ч.

При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Взаимодействия с другими препаратами

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания при приеме

При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы).

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01B Антиаритмические препараты I и III классов

C01BG Прочие антиаритмические препараты I класса