МедСайт.ру |
Амлорус
Содержание
Описание фармакологического действияПроизводное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.Показания к применениюАртериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).Форма выпускатаблетки 2.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3.таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3. таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3. ФармакодинамикаСвязывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1–2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.ФармакокинетикаВсасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность — 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Cmax в крови достигается через 6–12 ч. Связывание с белками плазмы — 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7–8 дней. Объем распределения — 20 л/кг. Проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза — короткая, вторая продолжается 35–50 ч. Общий клиренс — 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек — не изменяется.Использование во время беременностиВозможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Противопоказания к применениюГиперчувствительность (в т.ч. к другим дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт. ст.), шок, острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко — утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — увеличение частоты мочеиспускания, импотенция. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко — диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха. Со стороны респираторной системы: редко — одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении). Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко — многоформная эритема. Прочие: редко — гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов. Способ применения и дозыВнутрь, начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза — 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной — 10 мг 1 раз в сутки.Меры предосторожности при приемеС осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности24 мес.Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система C08 Блокаторы кальциевых каналов C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды C08CA Дигидропиридиновые производные C08CA01 Amlodipine Смотрите также: Амлодипина малеат, Амлодигамма, Амлонорм, Амлодипин Сандоз, Амлодипин, Амлодипин Зентива, Амлонг, Стамло М, Амловас, Амлодипина безилат |
© МедСайт.ру