МедСайт.ру

Аспирин

Описание фармакологического действия

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.

Показания к применению

Болевой синдром различной локализации (суставные, мышечные, головная, менструальные, зубная боли);
Лихорадочные состояния.

Форма выпуска

таблетки 100 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 500 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
таблетки 500 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 500 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 10;

Фармакодинамика

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Фармакокинетика

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечно-растворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Использование во время беременности

Так как ацетилсалициловая кислота может проходить через плацентарный барьер и проникать в материнское молоко, применение Аспирина 100 мг при лактации и беременности, особенно в первом и последнем триместрах, возможно только после консультации врача.

Противопоказания к применению

Абсолютные:
состояния, сопровождающиеся повышенной склонностью к кровотечению;
отмеченная ранее повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВС.

Относительные:
Аспирин 100 мг следует принимать только после консультации врача при следующих состояниях и заболеваниях:
одновременная терапия антикоагулянтами (производные кумарина, гепарин);
недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
бронхиальная астма;
хронические заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
нарушение функции почек;
подагра;
сахарный диабет;
беременность;
лактация;
детский возраст до 12 лет.

Побочные действия

Аллергические реакции (бронхоспазм, кожная сыпь).
Боли в желудке.
Снижение числа тромбоцитов в крови.

При частом и длительном применении в редких случаях возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, которое сопровождается упорными болями в животе, черным (дегтеобразным) стулом, общей слабостью, анемией. При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым разовая доза — 100 мг, рекомендуемая суточная доза — 300 мг (3 табл. в день). Аспирин 100 мг желательно принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения не должен превышать 7–10 дней при отсутствии нежелательных побочных явлений. Более продолжительная терапия требует консультации лечащего врача. Назначение Аспирина 100 мг детям возможно только после консультации врача с учетом возможного риска развития синдрома Рейе — очень редкого, угрожающего жизни состояния, сопровождающегося развитием энцефалопатии и жировой дегенерации печени. Рекомендуемые дозы для детей: от 2 до 3 лет — 100 мг/сут (1 табл.), от 4 до 6 лет — 200 мг/сут (2 табл.), от 7 до 9 лет — 300 мг/сут (3 табл.).

Передозировка

Основные симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке аспирина (более 3000 мг): головокружение, шум в ушах.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном назначении аспирина с антикоагулянтами (производными кумарина, гепарином) возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Аспирин может потенцировать нежелательные побочные эффекты кортикостероидов, других НПВС, сахароснижающих (сульфонамиды) и противоопухолевых (метотрексат) препаратов.

Меры предосторожности при приеме

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечно-растворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

B Кроветворение и кровь

B01 Антикоагулянты

B01A Антикоагулянты

B01AC Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин)

B01AC06 Acetylsalicylic acid


Смотрите также: Аспаркам, Аспигрель, Ласпал, Аспинат Кардио, Ниаспам, Оргаспорин, Аспирин Комплекс, Аспинат, Аспарагиназа, Аспарагиназа медак

© МедСайт.ру