МедСайт.ру |
Аспирин 1000
Содержание
Описание фармакологического действияИнгибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.Показания к применениюБолевой синдром различной локализации (суставные, мышечные, головная, менструальные, зубная боли);Лихорадочные состояния. Форма выпускатаблетки для приготовления шипучего напитка 500 мг; стрип 2, пачка картонная 6;таблетки для приготовления шипучего напитка 500 мг; стрип 2, пачка картонная 12; ФармакодинамикаИнгибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.ФармакокинетикаПосле приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечно-растворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).Использование во время беременностиТак как ацетилсалициловая кислота может проходить через плацентарный барьер и проникать в материнское молоко, применение Аспирина 100 мг при лактации и беременности, особенно в первом и последнем триместрах, возможно только после консультации врача.Противопоказания к применениюАбсолютные:состояния, сопровождающиеся повышенной склонностью к кровотечению; отмеченная ранее повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВС. Относительные: Аспирин 100 мг следует принимать только после консультации врача при следующих состояниях и заболеваниях: одновременная терапия антикоагулянтами (производные кумарина, гепарин); недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; бронхиальная астма; хронические заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение функции почек; подагра; сахарный диабет; беременность; лактация; детский возраст до 12 лет. Побочные действияАллергические реакции (бронхоспазм, кожная сыпь).Боли в желудке. Снижение числа тромбоцитов в крови. При частом и длительном применении в редких случаях возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, которое сопровождается упорными болями в животе, черным (дегтеобразным) стулом, общей слабостью, анемией. При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. Способ применения и дозыВнутрь, после еды, предварительно растворив в стакане воды.Взрослым — однократно 1000 мг (соответствует 2 шипучим табл. препарата). При необходимости прием препарата можно повторить через 4–8 ч. Максимальная суточная доза — 3 г (6 табл.), которую не следует превышать. Нельзя принимать более 3 дней без консультации с врачом. Если приступы мигрени частые и их частота нарастает, или симптомы длительно сохраняются, следует проконсультироваться с врачом, при необходимости может быть назначено альтернативное лечение. Применение Аспирина 1000 не рекомендуется у детей, поскольку исследования в этой популяции не проводились. ПередозировкаОсновные симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке аспирина (более 3000 мг): головокружение, шум в ушах.Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном назначении аспирина с антикоагулянтами (производными кумарина, гепарином) возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.Аспирин может потенцировать нежелательные побочные эффекты кортикостероидов, других НПВС, сахароснижающих (сульфонамиды) и противоопухолевых (метотрексат) препаратов. Меры предосторожности при приемеНежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечно-растворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут. Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры. Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей. Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииB Кроветворение и кровь B01 Антикоагулянты B01A Антикоагулянты B01AC Ингибиторы агрегации тромбоцитов (исключая гепарин) B01AC06 Acetylsalicylic acid Смотрите также: Аспинат плюс, Аспинат Кардио, Магния аспарагинат, Калия и магния аспарагинат, Аспирин Кардио, Аспинат С, Аспаркам-Фармак, Аспаркам, Аспикор, Аспигрель |
© МедСайт.ру