МедСайт.ру

Ацеклофенак

Описание фармакологического действия

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Показания к применению

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг, барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг, барабан фибровый 1

Фармакодинамика

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. TCmax — 1,25–3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и TCmax на 2–4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99%. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4’-гидроксиацеклофенак. T1/2 — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушение кроветворения неясной этиологии, беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница), раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор, асептический менингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — периферические отеки, в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействия с другими препаратами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина.

На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов — риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).

Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом — 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания при приеме

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

M Костно-мышечная система

M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

M01AB Производные уксусной кислоты

M01AB16 Aceclofenac


Смотрите также: Эхинацея, Меглюмина акридонацетат, Сульфацетамид натрий, Аценозин, Альфа-Токоферола ацетат (Витамин E), Ацетилсалициловая кислота + витамин C-ратиофарм, Ацетаминофен, Пирацетам буфус, Зинацеф, Плацента композитум

Скажи!

© МедСайт.ру