Описание фармакологического действия

Селективно блокирует бета1-адрено рецепторы, снижает сократимость миокарда, ОЦК, высвобождение ренина.

Показания к применению

Гипертензия, острая и хроническая коронарная недостаточность, нарушения ритма сердца на фоне избыточной импульсации симпатической нервной системы.

Форма выпуска

таблетки 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 2;
таблетки 400 мг; блистер 15, коробка (коробочка) 2;

Фармакодинамика

Блокирует бета1-адрено рецепторы, имеет собственную симпатомиметическую активность и мембраностабилизирующие свойства. Нормализует повышенное сАД и дАД при сохранении ЧСС и минутного объема сердца. Гипотензия развивается через 1,5 ч после приема, достигает максимума через 3–8 ч, продолжается до 24–30 ч и стабилизируется к концу 2 нед лечения. Антигипертензивное действие обусловлено угнетением ЦНС, уменьшением сердечного выброса, синтеза и активности ренина, восстановлением чувствительности баро рецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Антиаритмические свойства связаны с подавлением автоматизма синусного узла, удлинением продолжительности рефрактерного периода, замедлением проведения по AV узлу. Не оказывает отрицательного действия на липидный обмен.

Фармакокинетика

Почти полностью (97%) всасывается из ЖКТ (прием пищи замедляет всасывание). Биодоступность составляет около 40%, поскольку подвергается интенсивной биотрансформации при «первом прохождении» через печень, где частично превращается в более активный метаболит — диацетолол. Биодоступность ацебутолола повышается в 2 раза у людей пожилого возраста, вследствие понижения метаболизма при «первом прохождении» через печень и ослабления функции почек. Cmax ацебутолола достигается через 2,5 ч, диацетолола — спустя 3,5 ч. В крови ацебутолол (26%), диацетолол (6–9%) связаны с белками. T1/2 — 12 ч и 16 ч соответственно (при почечной недостаточности T1/2 диацетолола удлиняется в 2–3 раза). Ацебутолол и диацетолол проходят через гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками — 30–40% (преимущественно диацетолол) и ЖКТ — 50–60% ( ацебутолол).

Использование во время беременности

Не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Гипер чувствительность, бронхиальная астма, тяжелые заболевания почек, сердечная недостаточность, бради кардия, нарушение AV или внутрижелудочковой проводимости.

Побочные действия

Анорексия, тошнота, диспептические расстройства, а стения, нарушение сна.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 400–600 мг/сут (1 табл. каждые 8–12 ч); предпочтительно перед едой.

Передозировка

Симптомы: выраженная бради кардия, артериальная гипотензия, бронхоспастические реакции, сердечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое: введение атропина (в/в 1–3 мг), глюкагона, вазопрессорных средств ( добутамин, эпинефрин, допамин), изопреналина, диазепама, бронходилататоров ( теофиллин, аминофиллин, тербуталин), сердечных гликозидов, диуретических препаратов; проведение гемо диализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО, с наркозными галогенсодержащими средствами (усиливает отрицательный инотропный эффект). Ускоряет истощение катехоламиновых депо на фоне симпатолитиков ( резерпин).

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначают при низком АД (необходимо следить за возможным появлением симптомов сердечной недостаточности), сахарном диабете, в сочетании с резерпином. Прекращать лечение следует постепенно.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

C07AB04 Ацебутолол