МедСайт.ру

Беклофорте

Описание фармакологического действия

ГКС местного действия, используется в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липокортина (аннексина) - ингибитора фосфолипазы А2, снижает освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, Pg. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что в конечном итоге улучшает показатели функции внешнего дыхания. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не обладает МКС активностью и резорбтивным действием после ингаляционного введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Показания к применению

Бронхиальная астма у взрослых и детей старше 4 лет (базисная противовоспалительная терапия), в т.ч. у пациентов с тяжелым течением заболевания, имеющим зависимость от системных глюкокортикоидов.

Форма выпуска

Беклофорте
аэрозоль для ингаляций дозированный 250 мкг/доза; ингалятор дозирующий коробка (коробочка) 1

Беклофорте
аэрозоль для ингаляций дозированный 250 мкг/доза; ингалятор дозирующий коробка (коробочка) 1

Фармакокинетика

При ингаляционном введении подвергается системной абсорбции в легких и ЖКТ (после частичного проглатывания) в неизмененном виде и в виде активного метаболита — беклометазона−17-монопропионата, образующегося в результате пресистемного метаболизма при участии тканевых эстераз. Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и активного метаболита - 2% и 62% (36% абсорбируется в легких, 26% — в ЖКТ) ингалированной дозы, соответственно.

Время достижения Cmax беклометазона дипропионата — 0,3 ч; активного метаболита - 1 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Объем распределения для беклометазона дипропионата и активного метаболита — 20 л и 424 л, плазменный Cl — 150 л/ч и 120 л/ч, T1/2 — 0,5 и 2,7 ч соответственно.

Экскретируется главным образом в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов, преимущественно с фекалиями (около 60% введенной дозы в течение 96 ч) и с мочой (12%).

Использование во время беременности

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Охриплость, раздражение слизистой оболочки глотки; парадоксальный бронхоспазм; орофарингеальный кандидоз, аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки); системные эффекты: угнетение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше — 500 мкг/сут в несколько приемов (при бронхиальной астме легкой степени тяжести), 750–1000 мкг/сут (при средней степени тяжести), до 1000–2000 мкг/сут (в тяжелых случаях); дозу можно постепенно увеличивать или уменьшать в зависимости от клинического эффекта.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет — по 250 мкг 2 раза в сутки (при бронхиальной астме средней степени тяжести) или 3 раза в сутки (при тяжелой). Не используют у детей при легком течении заболевания.

Передозировка

Симптомы: понижение функции коры надпочечников (при острой передозировке) или подавление ее функции (при хронической).

Лечение: при острой передозировке — не требуется, при хронической — рекомендуется мониторинг резервной функции коры надпочечников.

Взаимодействия с другими препаратами

Не выявлено.

Меры предосторожности при приеме

В случае возникновения охриплости или раздражения слизистой оболочки глотки рекомендуется сразу после ингаляции прополоскать рот и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия. Не следует резко прекращать лечение. При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью ингаляционного бронходилататора короткого действия, прекратить лечение и назначить терапию др. препаратами. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза.

Особые указания при приеме

Не предназначен для купирования приступов бронхоспазма.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

R Дыхательная система

R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы

R03B Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы

R03BA Глюкокортикоиды

R03BA01 Beclometasone


Смотрите также: БЕКАРБОН, Неуробекс, Нимбекс, Мелбек, Бекотид, Сорбекс, Беклометазон Орион Фарма, Либексин Муко, Плибекот, ЙОХИМБЕКС -ГАРМОНИЯ

© МедСайт.ру