МедСайт.ру |
БОРИЗОЛ
Содержание
Описание фармакологического действияРилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Показания к применениюБоковой амиотрофический склероз.Форма выпускаПо 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в пачке.ФармакодинамикаРилузол – производное бензотиазола, проявляет многостороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол влияет на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предположительно, рилузол блокирует процесс высвобождения глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, т.е. глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредствовать гибель клеток при повреждениях различной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных влияний усиливает моторику.Применение Боризола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает срок необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. ФармакокинетикаРилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60-90 мин после приема. Всасываемость рилузола составляет 90 %, абсолютная биодоступность – 60 %. Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.Рилузол распределяется во всех тканях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В крови 97 % рилузола связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами и липопротеинами. Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией. Период полувыведения составляет 9-15 часов. Около 90 % рилузола выводится с мочой (60 % из них – в виде глюкуронидов), 10 % - с калом. Использование во время беременностиПрименение Боризола в период беременности противопоказано.Рилузол проникает в грудное молоко, поэтому при лечении женщин, кормящих грудью, рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Другие особые случаи при приемеБезопасность и эффективность применения рилузола детям и подросткам не изучались, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к рилузолу и к другим компонентам препарата;почечная недостаточность; печеночная недостаточность; повышение активности печеночных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы. Побочные действияНаиболее часто наблюдались такие побочные реакции как астения, тошнота и отклонение от нормы показателей функциональных проб печени.Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и < 1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %) , с неизвестной частотой (нельзя определить на основании имеющихся данных). Со стороны крови: нечасто − анемия; были сообщения о развитии тяжелой нейтропении. Со стороны иммунной системы: нечасто − анафилактоидные реакции, реакции анафилаксии, в том числе ангионевротический отек. Со стороны нервной системы: часто − головная боль, головокружение, периоральная парестезия, сонливость, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто − тахикардия; сообщалось о случаях умеренного повышения артериального давления. Со стороны дхательной системы: нечасто − снижение легочной функции, интерстициальные заболевания легких, включая гиперсенситивные пневмониты. Со стороны пищеварительной системы: очень часто − тошнота; часто − диарея, абдоминальные боли, рвота; нечасто − панкреатиты. Возможна анорексия. Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто − повышение уровня печеночных ферментов, в том числе аланинаминотрансферазы, в сыворотке крови обычно в течение 3 месяцев от начала лечения рилузолом; это повышение может ассоциироваться с желтухой; при длительном применении препарата в течение 2-6 месяцев уровень аланинаминотрансферазы может постепенно уменьшиться до начальных величин. Сообщалось о случаях гепатита. Общие нарушения: очень часто − астения; часто − боли различной локализации; сообщалось о случаях развития ригидности мышц. Большинство побочных реакций рилузола являются дозозависимыми. Способ применения и дозыБоризол следует с осторожностью применять пациентам с острыми заболеваниями печени, с повышенным уровнем трансаминаз или билирубина в сыворотке крови, пациентам, перенесшим активную форму гепатита. При исходном повышении нескольких показателей функции печени (особенно билирубина) не следует применять рилузол.Рекомендуется определять уровень сывороточных трансаминаз, в том числе AЛT, до начала лечения, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, в дальнейшем 1 раз в 3 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов, имевших повышенный уровень аланинаминотрансферазы, исследования следует проводить чаще. Если уровень аланинаминотрансферазы более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы, препарат следует отменить. Повторное применение Боризола в подобной ситуации не рекомендуется. При развитии любых фебрильных состояний необходимо проверить картину крови и прекратить прием препарата при выявлении нейтропении. Случаи интерстициальных заболеваний легких были зарегистрированы у пациентов, получавших рилузол; некоторые из них были тяжелыми. При появлении таких симптомов, как сухой кашель и/или одышка, следует сделать рентгенографию органов грудной клетки. При наличии признаков интерстициальных заболеваний легких применение рилузола следует немедленно прекратить. В большинстве случаев симптомы исчезали после отмены препарата и проведения симптоматического лечения. В период лечения Боризолом не следует употреблять алкоголь. Фармакокинетические данные показывают, что нет необходимости в коррекции дозировки препарата пациентам пожилого возраста, однако его следует применять с осторожностью, учитывая возрастное снижение функции печени и почек. Нет специальных рекомендаций по коррекции доз пациентам с нарушением функции почек, однако применять рилузол пациентам этой группы следует с осторожностью. При почечной недостаточности применение препарата противопоказано. Нет специальных рекомендаций по дозированию рилузола для пациентов различной расовой принадлежности. ПередозировкаПри передозировке возможны неврологические и психиатрические симптомы, острая токсическая энцефалопатия со ступором, коматозным состоянием, а также метгемоглобинемия.Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Взаимодействия с другими препаратамиБоризол может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами.Ингибиторы цитохрома Р450 (кофеин, диклофенак, диазепам, имипрамин, флувоксамин, фенацетин, теофиллин, амитриптилин, хинолоны) потенциально способны замедлять элиминацию рилузола. Индукторы цитохрома Р450 (рифампицин, омепразол) и табакокурение способны ускорять элиминацию рилузола из организма. Меры предосторожности при приемеСледует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку во время лечения могут наблюдаться головокружение и сонливость.Условия храненияХранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииN Нервная система N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы N07X Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы N07XX02 Рилузол Смотрите также: Аллерген из пыльцы ежи сборной для диагностики и лечения, Желудочно-кишечный сбор, АЛЬТАБОР, Натрия тетраборат, Аллергоид пыльцевой ежи сборной для лечения, ВИНБОРОН, Сальваром (Сбор для ингаляций №1), Желчегонный сбор №2, Эвкаром (Сбор для ингаляций №2), Желчегонный сбор №3 |
© МедСайт.ру