МедСайт.ру

Дамелиум

Описание фармакологического действия

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.
Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняя ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, что обуславливает его противорвотное действие.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых это процесс был замедлен; повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению

— диспептические симптомы, связанные с замедленным опорожнением желудка, гастроэзофагеальным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);
— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные нарушением диеты, радио- и лучевой терапией, приемом лекарственных средств, или при эндоскопических и рентгеноконтрастных методах исследования ЖКТ;
— тошнота и рвота, вызванные приемом морфина, апоморфина, агонистов допамина (леводопы и бромокриптина).

Форма выпуска

таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ.
Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) допаминовые рецепторы, устраняя ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ, что обуславливает его противорвотное действие.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых это процесс был замедлен; повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание
Домперидон быстро абсорбируется при приеме внутрь натощак. Сmax в плазме крови достигается примерно в течение 1 ч. Низкая абсолютная биодоступность (15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 91-93% . Плохо проникает через ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Основным изоферментом, участвующим в процессе N-деалкилирования, является CYP3A4; в процессе ароматического окисления участвуют изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2Е1.
Выведение
T1/2 - 7-9 ч (удлиняется при выраженной хронической почечной недостаточности). Домперидон в неизмененном виде выводится через кишечник (10%) и почки (1%). Метаболиты выводятся, в основном, через кишечник (66%) и почками (31%).

Использование во время беременности

Дамелиум противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Использование при нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.

Другие особые случаи при приеме

С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.

Противопоказания к применению

— желудочно-кишечное кровотечение;
— механическая кишечная непроходимость;
— перфорация в любом отделе ЖКТ;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— детский возраст до 12 лет;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: очень редко (> 1/10 000) - экстрапирамидные симптомы у взрослых (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения); в единичных случаях - экстрапирамидные симптомы у детей.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко (> 1/10 000) - сухость во рту, преходящие спазмы кишечника (полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения); в единичных случаях - диарея.
Со стороны половой системы: редко (> 1/10 000-< 1/1000) - галакторея, гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия.
Аллергические реакции: очень редко (> 1/10 000) - крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - кожная сыпь, зуд.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь за 15-30 мин до еды.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела ≥ 35 кг) при хронических диспептических явлениях назначают по 10 мг 3-4 и, в случае необходимости, дополнительно перед сном.
При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3 до еды и перед сном.
Максимальная разовая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При экстрапирамидных нарушениях - антихолинергические лекарственные средства, противопаркинсонические или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими препаратами

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Дамелиума.
Биодоступность Дамелиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната (одновременный прием антацидных и антисекреторных препаратов не рекомендуется).
На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих изофермент CYP3A4 (противогрибковые препараты из группы производных азола - флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол; антибиотики из группы макролидов - кларитромицин, эритромицин; ингибиторы ВИЧ-протеазы - ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; антидепрессант нефазодон; антагонисты кальция - дилтиазем, верапамил; амиодарон; телитромицин), возможно повышение концентрации домперидона в плазме.
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-опосредованный первичный метаболизм домперидона, в результате этого достигается увеличение Cmax и AUC в фазе плато почти в 3 раза.
При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 и кетоконазола в дозе 200 мг 2 наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидоном не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически, т.к. Дамелиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на концентрации этих препаратов в крови.
Дамелиум можно также сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых (нарушения пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет, не влияя на их основные свойства.

Особые указания при приеме

При сочетанном применении Дамелиума с антацидными или антисекреторными препаратами (последние необходимо принимать после еды) их не следует принимать одновременно с Дамелиумом.
Стимуляция двигательной функции желудка Дамелиумом может быть опасна при своевременно недиагностированной механической кишечной непроходимости или перфорации ЖКТ.
С осторожностью следует назначать Дамелиум пациентам с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень его метаболизма в печени.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК ≤ 30 мл/мин) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, поэтому частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз/, в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии пациентам требуется регулярное наблюдение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о негативном влиянии домперидона на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, нет.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A03 Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ

A03A Препараты, применяемые при нарушениях функции кишечника

A03F Стимуляторы моторики ЖКТ

A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ

A03FA03 Domperidone


Смотрите также: Дипиридамол, Авандамет, Адамантилфениламин, Паракодамол, Аддамель Н, Медамина таблетки 0,1 г, Адам, СР-Индамед, Клиндамицин, Йодамид-380

© МедСайт.ру