Дексаметазон

Содержание

Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации

Описание фармакологического действия

ГКС длительного действия для системного применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Дексаметазон (как и другие ГКС) действует на клеточном уровне через две рецепторные системы в клеточной цитоплазме. Связываясь с глюкокортикоидными рецепторами, ГКС оказывают противовоспалительное и иммунодепрессивное действие и регулируют гомеостаз глюкозы. Связываясь с минералокортикоидными рецепторами ГКС регулируют обмен натрия, калия и водный баланс.
После в/в введения действие развивается быстро, после в/м введения клинический эффект достигается через 8 ч. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 недель после локального введения (в область поражения).
Доза дексаметазона 750 мкг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона.

Показания к применению

— нарушения со стороны эндокринной системы: острая недостаточность коры надпочечников; хирургические вмешательства, тяжелые травмы или заболевания у пациентов с известной или предполагаемой недостаточностью коры надпочечников;
— шок различного генеза: шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок; шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников;
— отек головного мозга: отек головного мозга, обусловленный первичными или метастатическими опухолями головного мозга, нейрохирургическим вмешательством или черепно-мозговой травмой;
— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей, гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями при отсутствии возможности приема внутрь;
— обострение хронического обструктивного бронхита и бронхиальной астмы, астматический статус;
— тяжелые аллергические реакции;
— внутрисуставное введение: в случаях выраженного воспаления сустава (кроме инфекционного), когда неэффективна обычная терапия, а также при других состояниях с синовитом и выпотом (после аспирации синовиальной жидкости);
— локальное применение (в область поражения) - в случаях фиброзно-уплотненного фолликулита, кольцевидной гранулемы и саркоидоза;
— субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение - в случаях, когда существует опасность для зрения при воспалительных или аллергических заболеваниях глаз, системного иммунодефицита, пролиферативных изменений глазницы, симпатической офтальмии и иммуносупрессивного лечения после трансплантации роговицы;
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— лечение заболеваний, при которых применение пероральной формы дексаметазона невозможно.

Форма выпуска

капли глазные 0.1 %; флакон-капельница полиэтиленовая 10 мл пачка картонная 1;

капли глазные 0.1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 10 мл пачка картонная 1;

капли глазные 0.1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый 5 мл пачка картонная 1;

капли глазные 0.1 %; флакон (флакончик) полиэтиленовый с крышкой-капельницей 5 мл пачка картонная 1;

капли глазные 0.1 %; тюбик-капельница 1 мл пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 72%. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Первоначально метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Выведение
Выводится главным образом с мочой.

Использование во время беременности

Применение Дексаметазона при беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск, связанный с лечением.
Поскольку возможно влияние препарата на рост ребенка и на секрецию эндогенных ГКС во время применения Дексаметазона следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Способ применения и дозы

В/м и в/в введение
Препарат вводят в/м, в/в (струйно или капельно) с глюкозой или физиологическим раствором. Не смешивать Дексаметазон с другими лекарственными препаратами в одном и том же шприце или флаконе для инфузий. Рекомендуемая начальная средняя доза для в/в или в/м введения составляет 0.5-9 мг/ или, при необходимости, более. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.
Внутрисуставное введение и локальное применение
При внутрисуставном введении рекомендуемая доза составляет от 0.4 мг до 4 мг однократно. Внутрисуставные инъекции можно повторить через 3-4 месяца; препарат можно вводить максимум 3-4 раза в один и тот же сустав в течение года; препарат можно одновременно вводить в 2 сустава. Более частое применение может привести к повреждению хряща сустава.
Доза препарата зависит от размера пораженного сустава. Обычно в большие суставы вводятся 2-4 мг дексаметазона, в малые суставы - 0.8-1 мг. Дозы дексаметазона, которые вводят в синовиальную сумку, составляют 2-3 мг; дозы, которые вводятся во влагалище сухожилия, составляют 0.4-1 мг; дозы, которые вводят в сухожилие, составляют 1-2 мг.
Доза дексаметазона для введения в область поражения равна внутрисуставной дозе. Препарат можно одновременно вводить максимум в 2 области поражения.
Для введения в мягкие ткани вокруг сустава рекомендуется применять дозу от 2 до 6 мг.
Дозы для детей при в/м введении
При проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) доза составляет - по 23.3 мкг/кг (670 мкг/м2) за 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 7.76-11.65 мкг/кг (233-335 мкг/м2). При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 27.76 до 166.65 мкг/кг каждые 12-24 ч.

Передозировка

Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.
Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида.
Дексаметазон уменьшает эффективность гипогликемических препаратов, антигипертензивных средств, противосвертывающих препаратов кумаринового ряда, празиквантела и натрийуретиков.
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков.
Одновременное применение дексаметазона и ГКС в высоких дозах или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией отмечается более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения ГКС может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.
Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано, т.к. может привести к смертельному исходу.
Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона или гранисетрона эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, эпилепсией, тромбоэмболией, тяжелой миастенией и глаукомой.
Действие ГКС усиливается у пациентов с циррозом печени или гипотиреозом.
Лечение дексаметазоном может маскировать признаки существующей или новой инфекции. Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентного амебиаза, туберкулеза легких.
В период лечения дексаметазоном противопоказано проведение вакцинации живой вирусной вакциной. Иммунизация убитой вирусной или бактериальной вакциной не вызывает ожидаемой выработки антител и не оказывает ожидаемого профилактического действия. Обычно дексаметазон не назначают за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов после хирургического вмешательства или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление раны и процесс образования костной мозоли.
Лечение дексаметазоном у детей можно проводить только по абсолютным показаниям.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01B Противовоспалительные препараты

S01BA Кортикостероиды

S01BA01 Dexamethasone

Мария

12.06.2015 в 19:15

Очень известный и необходимый препарат, который всегда должен находиться в домашней аптечке. Благодаря своему быстрому и мощному иммуносупрессив ному действию, может иной раз спасти жизнь - например, в случае развития отека Квинке, когда необходимость оказать экстренную помощь очевидна, а скорая еще не приехала.