МедСайт.ру |
Этамбутол
Содержание
Описание фармакологического действияХимиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. Показания к применению— легочный туберкулез;— внелегочный туберкулез. Форма выпускакапсулы 250 мг; банка (баночка) 250;Состав 1 капсула содержит этамбутола 250 мг; в банках по 250 шт. ФармакодинамикаХимиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови. ФармакокинетикаЭтамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается Cmax в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч - концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20-30% связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты. T1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери. Использование при нарушением функции почекПротивопоказание: тяжелая почечная недостаточность. При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.Противопоказания к применению— воспаление зрительного нерва;— катаракта; — диабетическая ретинопатия; — воспалительные заболевания глаз; — тяжелая почечная недостаточность; — подагра: — беременность; — лактация, — детский возраст до 13 лет; — повышенная чувствительность к препарату. Побочные действияРетробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения. Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита. Со стороны ЦНС: головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза. Способ применения и дозыВнутрь, однократно, 20–25 мг/кг/сут или (только взрослым) — 50 мг/кг 1–2 раза в неделю. Детям — высшая разовая доза составляет 25- мг/кг/сут.ПередозировкаНе описаны случаи передозировки этамбутолом.Меры в случае возможной передозировки: вызвать рвоту, произвести промывание желудка. Взаимодействия с другими препаратамиГидрооксид алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта.Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка. Особые указания при приемеУ больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна бьпъ уменьшена из-за накопления препарата в организме.Перед началом лечения этамбутолом следует периодически производить офтальмологический контроль: обследование глазного дна, полей зрения, остроты зрения и цветоощущения. Рекомендуется производить периодический контроль функций печени, почек и общего анализа крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Из-за возможности нарушения зрения (уменьшение остроты зрения, ограничение поля зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует водить машины и обслуживать движущееся механическое оборудование. Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииJ Противомикробные препараты для системного применения J04 Препараты, активные в отношении микобактерий J04A Противотуберкулезные препараты J04AK Прочие противотуберкулезные препараты J04AK02 Ethambutol Смотрите также: Этамбусин, Этальфа, Фтизоэтам, Этамбутол-Акри, Этацизин, Этамзилат-Ферейн, Этамзилат, Протубэтам, Этадекс-МЭЗ, Этацизин |
© МедСайт.ру