| МедСайт.ру |
Фторафур
Содержание
Описание фармакологического действияПротивоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил. Показания к применению- рак толстой и прямой кишки;- рак желудка; - рак молочной железы; - диффузный нейродермит; - кожные лимфомы. Форма выпускакапсулы 400 мг; банка (баночка) полиэтиленовая 100, пачка картонная 1;капсулы 400 мг; блистер 10, пачка картонная 10; Состав Капсулы 1 капс. тегафур 400 мг вспомогательные вещества: стеариновая кислота состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124) во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. ФармакодинамикаПротивоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил. ФармакокинетикаПри приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к препарату;терминальная стадия болезни; острые профузные кровотечения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; лейкопения (<3000/мкл); тромбоцитопения (<100000/мкл); анемия (уровень гемоглобина <65 г/л); беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: нарушения кроветворения; нарушения функции печени и почек; нарушения метаболизма глюкозы; язва желудка и двенадцатиперстной кишки; склонность к кровотечениям; инфекционные заболевания. Для детей безопасность применения препарата не выяснена. Побочные действияСо стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда. Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков. Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей. Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния. Способ применения и дозыВнутрь. Суточная доза — 800–1000 мг/м2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед. Доза Фторафура® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.ПередозировкаСимптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен. Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие). Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. Особые указания при приемеПри назначении Фторафура® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. Условия храненияСписок А.: В темном месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности48 мес.Принадлежность к ATX-классификацииL Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L01 Противоопухолевые препараты L01B Антиметаболиты L01BC Аналоги пиримидина L01BC03 Tegafur Смотрите также: Софтовак, Пенкрофтон, Офтоципро, Перфторан, Фторокорт    Скажи! |