МедСайт.ру

Фуразолидон

Описание фармакологического действия

Фуразолидон – антибактериальное лекарственное средство группы нитрофуранов. Фуразолидон синтетическое производное 5-нитрофурфурола, обладающее выраженной противомикробной активностью в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, в меньшей степени чувствительны к действию препарата грамположительные аэробные микроорганизмы, некоторые простейшие и грибы (в частности грибы рода Candida).

Фармакологическое действие препарата напрямую зависит от дозы, при применении невысоких доз фуразолидон оказывает бактериостатический эффект, при увеличении дозы отмечается выраженная бактерицидная активность.

Кроме того, препарат оказывает некоторое иммуностимулирующее действие.

Механизм противомикробного действия препарата заключается в способности нитрогруппы фуразолидона под действием ферментов бактерий восстанавливаться до аминогруппы. Вещества, образовавшиеся вследствие восстановления нитрогруппы, обладают токсическим действием, блокируют ряд биохимических процессов в клетке бактерии, нарушают структуру и целостность клеточной оболочки. В частности при применении фуразолидона отмечается необратимая блокада NADH и угнетение цикла трикарбоновых кислот, вследствие чего нарушается клеточное дыхание микроорганизмов, функция цитоплазматической мембраны и наступает гибель микроорганизма. Молекула фуразолидона, за счет способности образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами, нарушает синтез ряда белков в бактериальной клетке, вследствие чего угнетается рост и размножение микроорганизмов.

Механизм иммуностимулирующего действия препарата заключается в его способности повышать титр комплемента и фагоцитарную активность лейкоцитов. Кроме того, фуразолидон снижает продукцию токсинов микроорганизмами, вследствие чего улучшение общей клинической картины отмечается раньше, чем микробиологические тесты дают отрицательный результат.

Отмечена способность фуразолидона ингибировать моноаминооксидазу, что приводит к развитию легкого возбуждения у пациентов, принимающих данный препарат. Фуразолидон повышает чувствительность организма к этиловому спирту, что может приводить к развитию тошноты и рвоты при одновременном употреблении алкоголя и фуразолидона.

Препарат эффективен в терапии инфекционных заболеваний, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к действию фуразолидона, в том числе:

Грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Shigella spp.(в том числе Shigella dysenteria, Shigella boydii, Shigella sonnei), Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Esherichia coli, Proteus spp, Klebsiella spp, и бактерии рода Enterobacter.

Препарат также эффективен в отношении простейших, в том числе Trichomonas spp., Lamblia spp.

Кроме того, препарат эффективен в отношении грибов рода Candida, однако перед назначением фуразолидона для терапии кандидоза следует проводить тесты чувствительности.

Практически нечувствительны к фуразолидону микроорганизмы возбудители анаэробной и гнойной инфекции.

Показания к применению

Препарат применяют для лечения пациентов с инфекционными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы, а также кожных покровов, в частности:

Бациллярная дизентерия, тиф, паратиф, энтероколит, лямблиоз, диарея инфекционной этиологии.

Препарат также применяют для лечения пищевых отравлений.

Трихомонадная инфекция, в том числе трихомонадных кольпит, а также вагинит, уретрит, цистит и пиелит.

Препарат применяется для лечения пациентов с инфицированными ранами и ожогами.

Форма выпуска

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 7 кг;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг;

Фармакодинамика

Нарушает активность некоторых ферментных систем бактерий. Быстро всасывается в ЖКТ, распределяется по тканям (включая ЦНС), в печени превращается в аминопроизводное.

Экскретируется почками (65%) и кишечником. Спектр действия: грамположительные кокки (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.), простейшие (лямблии, трихомонады).

Из возбудителей кишечных инфекций наиболее чувствительны возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов. Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекций. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Резистентность к препарату развивается медленно.

После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В плазме крови терапевтически значимые концентрации препарата отмечаются в течение 4-6 часов после перорального применения.

У пациентов, страдающих менингитом, концентрации фуразолидона в ликворе соответствуют таковым в плазме крови.

После абсорбции препарат быстро метаболизируется в организме, преимущественно в печени, с образованием фармакологически неактивного метаболита.

В связи с быстрым метаболизмом препарата, не отмечается терапевтически значимых концентраций фуразолидона в крови и тканях (в том числе почках).

Выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически неактивного метаболита. Высокие терапевтические концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

У пациентов, страдающих почечной недостаточностью, отмечается накопление препарата в организме за счет снижения скорости его выведения почками.

Использование во время беременности

Препарат в период беременности следует принимать строго по назначению лечащего врача, который должен тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальные риски для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания, так как фуразолидон проникает в грудное молоко и может стать причиной развития гемолитической анемии и метгемоглобинемии у грудничка.

Противопоказания к применению

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат противопоказан пациентам с терминальной стадией хронической почечной недостаточности.

Препарат не применяют для лечения детей в возрасте младше 1 месяца.

В связи с тем, что препарат содержит молочных сахар (лактозу) его не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфотдегидрогеназы и лактазной недостаточностью.

Препарат следует с осторожностью назначать женщинам в период беременности и лактации, а также пациентам с нарушениями функции почек.

Препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим заболеваниями печени и нервной системы.

Препарат не следует назначать пациентам, работа которых связана с управлением автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Побочные действия

Препарат малотоксичен, однако, в некоторых случаях возможно развитие побочных эффектов на фоне терапии фуразолидоном, в том числе:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Для уменьшения выраженности побочных эффектов рекомендуется запивать препарат большим количеством воды, а также принимать витамины группы В и антигистаминные средства. При ярко выраженных побочных эффектах прием препарата следует прекратить и обратится к лечащему врачу.

При длительном применении препарата возможно развитие гемолитической анемии и метгемоглобинемии (преимущественно у новорожденных и грудных детей), а также одышки, кашля, гипертермии и нейротоксических реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым — по 0,4 г/сут в 4 приема, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Высшая разовая доза для взрослых — 200 мг, суточная — 800 мг.

Местно. Для лечения ожогов и ран применяют раствор фуразолидона (1:25000).

Передозировка

Симптомы: острый токсический гепатит, гематотоксичность, нейротоксичность (полиневрит).

Лечение: отмена препарата, прием большого количества жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении препарата с лекарственными средствами, изменяющими рН мочи, отмечается изменение скорости выведения фуразолидона. Так препараты, изменяющие рН мочи в щелочную сторону, усиливают выведение фуразолидна и снижают его эффективность, а препараты, изменяющие рН мочи в кислую сторону, снижают скорость выведения фуразолидона и усиливают его фармакологическое действие.

При одновременном применении аминогликозиды и тетрациклин способствуют усилению фармакологических эффектов фуразолидона.

При сочетанном применении препарата с хлорамфениколом и ристомицином усиливается угнетение кроветворения.

При одновременном применении фуразолидона с этиловым спиртом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций.

репарат не назначают одновременно с антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы, эфедрином, амфетамином, тирамином и фенилэфрином в связи с риском развития гипертензивных реакций.

Меры предосторожности при приеме

Для профилактики невритов при длительном применении нужно сочетать с витаминами группы B.

Следует учитывать, что фуразолидон ингибирует МАО, поэтому при его применении должны соблюдаться те же меры предосторожности, что и при применении ингибиторов МАО.

Из-за опасности артериальной гипертензии и психических расстройств рекомендуется исключить из рациона продукты, богатые тирамином (сыр, шоколад и др.).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C04 Периферические вазодилататоры

C04A Периферические вазодилататоры

C04AX Прочие периферические вазодилататоры

G01AX06 Фуразолидон


Смотрите также: Аммифурин, Цефурабол, Фуросемид Ланнахер, Энтерофурил, Фурадонин, Фуросемид, Фторафур, Нифуроксазид, Цефуроксим, Фурамаг

© МедСайт.ру