МедСайт.ру

Имован

Описание фармакологического действия

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Показания к применению

Бессонница: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 7.5 мг; блистер 5, коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зопиклона 7,5 мг; в блистере 5 и 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.

Фармакодинамика

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Фармакокинетика

опиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.
Распределение
Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Плазменный распад составляет от 3,75 мг до 15 мг и не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов.
Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке добавляется к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.
Метаболизм
Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ? 4,5 и 7,5 часа, соответственно, что находится в соответствии с фактом отсутствия значительной аккумуляции их при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.
Выведение
Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объёмом распределения лекарственного средства

Использование во время беременности

Не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.

Побочные действия

Ощущение горького и металлического привкуса, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания, аллергические реакции (крапивница, сыпь); при пробуждении — сонливость, головокружение, нарушение координации (редко).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном — по 1 табл. в течение 4 нед (не более). Для больных, страдающих тяжелой и стойкой бессонницей, доза может быть увеличена до 2 табл.

Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы — 0,5 табл. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.

У больных с выраженными нарушениями функции печени рекомендуемая доза составляет 0,5 табл.

Взаимодействия с другими препаратами

Снижает концентрацию тримипрамина. Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.

Меры предосторожности при приеме

На следующий день после приема следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Длительное применение, как и др. снотворных, не рекомендуется. Необходимо избегать одновременного приема с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N05 Психолептики

N05C Снотворные и седативные средства

N05CF Бензодиазепиноподобные средства

N05CF01 Zopiclone


Смотрите также: Аллерген из лимона для диагностики, Стимол, Пилотимол мини, Стримол, Тимоглобулин, Раствор для разведения растворимого инсулина для инъекций, Стримол плюс, Сорбимон, Аллергоид пыльцевой тимофеевки луговой для лечения, Аллерген из пыльцы тимофеевки луговой для диагностики и лечения

© МедСайт.ру