МедСайт.ру

Имован

Описание фармакологического действия

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Показания к применению

Бессонница: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 7.5 мг; блистер 5, коробка (коробочка) 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 20, пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зопиклона 7,5 мг; в блистере 5 и 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.

Фармакодинамика

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Фармакокинетика

опиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.
Распределение
Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Плазменный распад составляет от 3,75 мг до 15 мг и не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов.
Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке добавляется к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.
Метаболизм
Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ? 4,5 и 7,5 часа, соответственно, что находится в соответствии с фактом отсутствия значительной аккумуляции их при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.
Выведение
Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объёмом распределения лекарственного средства

Использование во время беременности

Не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.

Побочные действия

Ощущение горького и металлического привкуса, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания, аллергические реакции (крапивница, сыпь); при пробуждении — сонливость, головокружение, нарушение координации (редко).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном — по 1 табл. в течение 4 нед (не более). Для больных, страдающих тяжелой и стойкой бессонницей, доза может быть увеличена до 2 табл.

Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы — 0,5 табл. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.

У больных с выраженными нарушениями функции печени рекомендуемая доза составляет 0,5 табл.

Взаимодействия с другими препаратами

Снижает концентрацию тримипрамина. Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.

Меры предосторожности при приеме

На следующий день после приема следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Длительное применение, как и др. снотворных, не рекомендуется. Необходимо избегать одновременного приема с алкоголем и средствами, угнетающими ЦНС.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N05 Психолептики

N05C Снотворные и седативные средства

N05CF Бензодиазепиноподобные средства

N05CF01 Zopiclone


Смотрите также: Ко-тримоксазол, Офтан Тимолол, Лимонтар, Имогам Раж, Ко-тримоксазол-Ривофарм, Нимотоп, Аллерген из пыльцы тимофеевки луговой для диагностики и лечения, Имодиум, Климонорм, ТимоГЕКСАЛ

© МедСайт.ру