МедСайт.ру |
Кардиоксан
Содержание
Описание фармакологического действияКомплексообразующий препарат. Кардиопротектор при терапии антрациклинами.Дексразоксан - аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода. Нарушает формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращает появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда.
Показания к применениюПрийом антрациклинов (профілактика кардіотоксичності), антрациклиновая кардіоміопатія.Форма выпускалиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 1;лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 1; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик) темного стекла, пачка картонная 1; Состав 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит дексразоксана гидрохлорида 500 мг; в коробке 1 флакон. ФармакодинамикаКомплексообразующий препарат. Кардиопротектор при терапии антрациклинами.Дексразоксан - аналог этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА). В миокарде подвергается гидролизу, образует хелатные соединения с железом и медью, снижает образование комплекса доксорубицин-железо и свободных радикалов кислорода. Нарушает формирование комплекса антрациклин-железо и предотвращает появление железосодержащих свободных радикалов, опосредующих кардиотоксический эффект антрациклинов. Защищает структурные компоненты кардиомиоцитов. Селективность действия обусловлена различием в механизмах внутриклеточного метаболизма активного вещества в опухолевых клетках и клетках миокарда. ФармакокинетикаПосле в/в введения быстро распределяется по тканям с наивысшей концентрацией неизмененного препарата (ICRF -187) и гидролизированного активного метаболита (CRF -198) в печени и почках. Через ГЭБ не проникает. Связывание с белками плазмы низкое - менее 2%.Кинетика дексразоксана соответствует двухфазной фармакокинетической модели с T1/2 15 мин и 140 мин соответственно. Около 40% неизмененного препарата выводится с мочой. При хронической почечной недостаточности выведение дексразоксана снижается. Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Использование при нарушением функции почекС осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек. В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек.Другие особые случаи при приемеС осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб.Противопоказания к применениюБеременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания), гиперчувствительность.Побочные действияВ дозах, рекомендуемых для получения кардиопротективного эффекта, Кардиоксан не увеличивает частоту возникновения или степень клинических проявлений токсичности, возникающей на фоне стандартных химиотерапевтических режимов с включением доксорубицина, за исключением небольшого, но заметного усиления лейкопении и тромбоцитопении.Кроме того, наблюдаются боли и раздражение в области введения препарата. При применении препарата в значительно больших дозах (4500 мг/м2, Максимально Переносимая Доза /МПД/), наблюдаются следующие побочные эффекты: Со стороны системы кроветворения: небольшая (переходящая в среднюю) лейкопения, небольшая (переходящая в среднюю) тромбоцитопения, анемия. Со стороны свертывающей системы крови: нарушение свертываемости крови. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, преходящее повышение уровня печеночных ферментов, преходящее увеличение содержания триглицеридов и амилазы. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания в моче железа и цинка. Прочие: недомогание, небольшое повышение температуры тела, алопеция, снижение уровня кальция в сыворотке крови. Способ применения и дозыВ/в (лечение начинают одновременно с введением первой дозы антрациклина, препарат вводят в течение всего периода химиотерапии). Содержимое каждого флакона растворяют в 25 мл воды для инъекций. Полученный раствор (из необходимого числа флаконов) разводят в 200–250 мл раствора Рингера лактата или лактата натрия. Инфузию рекомендуется назначать за 40–60 мин до введения антрациклинов (инфузия Кардиоксана в течение 15–20 мин с последующим перерывом 25–30 мин). Взрослым — 20 мг на 1 мг/м2 антрациклина (при обычной схеме назначения). Суммарная доза не должна превышать 1000 мг/м2 . Разведенный раствор вводят не позднее 6 ч после приготовления.Детям — 10–15 мг на 1мг/м2 антрациклина. Взаимодействия с другими препаратамиПрепарат не влияет на противоопухолевую активность антрациклинового препарата.Меры предосторожности при приемеНельзя вводить без предварительного разведения. Необходимо постоянно контролировать гематологические показатели, функции печени. В ходе инфузионной терапии Кардиоксан не следует смешивать ни с одним из известных лекарственных препаратов.Особые указания при приемеКардиоксан следует применять только пациентам, проходящим курс химиотерапии с включением доксорубицина. Для достижения полного кардиозащитного потенциала применение Кардиоксана следует начинать одновременно с приемом первой дозы доксорубицина.При лечении Кардиоксаном необходим регулярный контроль картины периферической крови, особенно в течение первых 2 циклов терапии. Учитывая наблюдавшиеся признаки нарушения функции печени при применении высоких доз дексразоксана, у пациентов с признаками нарушения функции печени рекомендуется проводить регулярный контроль печеночных проб. В связи с тем, что при почечной недостаточности выведение дексразоксана может быть уменьшено, рекомендуется более пристальный контроль за возможным развитием гемотоксичности у пациентов с признаками нарушения функции почек. При лечении Кардиоксаном следует использовать надежные методы контрацепции. При использовании лиофилизата и приготовлении раствора следует соблюдать осторожность. Рекомендуется работать в перчатках. При попадании Кардиоксана на кожу или слизистые оболочки, их следует немедленно промыть водой. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииV Прочие препараты V03 Прочие разные препараты V03A Прочие разные препараты V03AB Антидоты Смотрите также: Амлодипин Кардио, Кардиостатин, Омелар Кардио, Ацетилсалициловая кислота Кардио, Антиген кардиолипиновый для реакции микропреципитации, Картилаг Витрум, Кардикс, Пилокарпин-Ферейн, Прекард, АСК-кардио Скажи! |
© МедСайт.ру