МедСайт.ру |
Кардиостатин
Содержание
Описание фармакологического действияНарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает синтез мевалоната, что приводит к уменьшению образования холестерина и усилению его катаболизма. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП (включая апопротеин В и другие циркулирующие компоненты), триглицеридов, умеренно повышает содержание ЛПВП.
Показания к применениюПервичная гиперхолестеринемия с высоким содержанием ЛПНП типа IIа и IIb при отсутствии эффекта от диетотерапии и физической нагрузки, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, коронарный атеросклероз у больных ИБС.Форма выпускатаблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 1000; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 300; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 500; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 1000; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 300; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 500; таблетки 20 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1; таблетки 20 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1; таблетки 20 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, контейнер 1; таблетки 20 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, контейнер 1; таблетки 20 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 1000; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 500; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик 300; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 1000; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 300; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 30, ящик 500; таблетки 40 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг, контейнер 1; таблетки 40 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг, контейнер 1; таблетки 40 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг, контейнер 1; таблетки 40 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг, контейнер 1; таблетки 40 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг, контейнер 1; таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; Состав и форма выпуска Таблетки 1 табл. ловастатин 20 мг, 40 мг вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный прежелатинизированный; МКЦ; натрия кроскармеллоза; бутилоксианизол; кальция стеарат в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки. ФармакодинамикаНарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу и нарушает синтез мевалоната, что приводит к уменьшению образования холестерина и усилению его катаболизма. Снижает концентрацию в крови ЛПОНП, ЛПНП (включая апопротеин В и другие циркулирующие компоненты), триглицеридов, умеренно повышает содержание ЛПВП.ФармакокинетикаВ ЖКТ всасывается медленно и не полностью (30% принятой дозы); прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Сmax достигается через 2–4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы — 95%. Биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием нескольких метаболитов, часть из которых фармакологически активна (блокирует ГМГ-КоА-редуктазу). Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 — 3 ч. Выводится кишечником (83%) и почками (10%).Использование во время беременностиПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Противопоказания к применениюГиперчувствительность, заболевания печени в острой фазе, повышение активности печеночных трансаминаз, общее тяжелое состояние пациента, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, психические нарушения, «туман» перед глазами, катаракта, атрофия зрительного нерва.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны органов ЖКТ: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, снижение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгия. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови, эозинофилия, повышение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела. Прочие: боль в грудной клетке. Способ применения и дозыВнутрь, во время еды. Гиперхолестеринемия: начальная доза — 10–20 мг/сут (вечером).Атеросклероз: начальная доза — 20–40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1 или 2 приема (во время завтрака или ужина). При снижении концентрации общего холестерина в плазме до 3,6 ммоль/л или ЛПНП до 1,94 ммоль/л дозу следует уменьшить. При одновременном назначении с иммунодепрессантами, фибратами, ниацином, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (Cl креатинина < 30 мл/мин) максимальная суточная доза — не более 20 мг. Взаимодействия с другими препаратамиУсиливает антикоагулянтное действие непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений (необходим регулярный контроль протромбинового времени). Иммунодепрессанты (в т.ч. циклоспорины), гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности. Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов повышают риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень метаболитов ловастатина в плазме. Холестирамин и холестипол снижают биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 ч после их приема, при этом отмечается аддитивный эффект).Меры предосторожности при приемеС осторожностью применяют при заболеваниях печени (в анамнезе), хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, ургентных хирургических манипуляциях (в т.ч. стоматологических).В период лечения необходимо соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина. При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени: активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 нед в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в 6 мес; при суточной дозе 80 мг — 1 раз в 3 мес. При нарастании уровня трансаминаз (в 3 раза превышающего верхнюю границу нормы) и повышении уровня креатинфосфокиназы препарат следует отменить. Рекомендуется прервать лечение или отменить препарат при общем тяжелом состоянии пациента. При появлении болей в мышцах, болезненности и слабости мышц следует проконсультироваться с врачом. Особые указания при приемеВ случае пропуска текущей дозы препарат следует принять как можно скорее; если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 12–15 °C.Срок годности24 мес.Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система C10 Гиполипидемические препараты C10A Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты C10AA Ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы C10AA02 Lovastatin Смотрите также: Омелар Кардио, Ацетилсалициловая кислота Кардио, Антиген кардиолипиновый для реакции микропреципитации, Картилаг Витрум, Кардикс, Пилокарпин-Ферейн, Прекард, АСК-кардио, Карбоплатин-ЛЭНС, Никардия Скажи! |
© МедСайт.ру