МедСайт.ру

Липрил

Описание фармакологического действия

Препарат Липрил относится к группе ингибиторов АПФ.
Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. Под действием препарата уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), увеличивается минутный объем крови (МОК), уменьшается постнагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения, снижается артериальное давление (АД), незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Липрил не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Гипотензивный эффект наступает приблизительно через 1 час после приема, достигает максимума приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется. При внезапном прекращении приема препарата синдром отмены не наблюдается.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или с другими антигипертензивными средствами);
• застойная сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• острый инфаркт миокарда с элевацией сегмента ST (в составе комплексной терапии).

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается в неизмененном виде, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Биодоступность лизиноприла составляет 25-50 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 часов. В организме не метаболизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения – 12 часов.

Использование во время беременности

Применять препарат в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к другим компонентам препарата;
• идиопатический, наследственный ангионевротический отек;
• ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ;
• беременность;
• период кормления грудью;
• детский возраст.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), панкреатит, гепатит, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области груди, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, нарушение ритма сердца, тахикардия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, уремия, олигурия и/или анурия, острая почечная недостаточность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей: нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и показателя гематокрита, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии), повышение активности печеночных трансаминаз.
Другие: чувство слабости, сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, глоссит, артралгия.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, независимо от приема еды, желательно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии пациентам Липрил назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не приводит к дальнейшему снижению артериального давления). Максимальная суточная доза – 40 мг.
Если применение Липрила в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной артериальной гипертензии Липрил назначают в начальной дозе 2,5-5 мг/сут (под контролем АД, функции почек, уровня калия в сыворотке крови).
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Терапевтическую дозу определяют в зависимости от динамики артериального давления (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).

При застойной сердечной недостаточности возможно применение Липрила одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Липрила. Начальная доза Липрила составляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-20 мг/сут. Целевая доза составляет 20 мг/сут.
При остром инфаркте миокарда с элевацией сегмента ST лечение Липрилом должно начинаться в течение 24 часов с момента появления его симптомов по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза – 5 мг через 24 часа, потом 10 мг через 48 часов и далее по 10 мг в сутки. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением (120 мм. рт. ст и менее) в начале лечения и в течение 3 суток посля инфаркта миокарда назначают меньшие дозы – 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда терапия Липрилом должна длиться 6 недель.
Таблетки Липрила по 10 мг не применяют для лечения в дозе 2,5 мг.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии.
Рекомендуется уложить больного в кровать (ноги необходимо поднять) и провести симптоматическое лечение, представляющее собой компенсирование объема циркулирующей крови и восстановление водно-электролитного баланса (внутривенная инфузия изотонического раствора натрия хлорида).
Лизиноприл выводится при гемодиализе.
При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов).

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении Липрила:
- c препаратами лития может снижаться выведение лития из организма и усиливаться его токсическое действие, поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме;
- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с острожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек;
- с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается дополнительный антигипертензивный эффект и может потребоваться коррекция доз препаратов;
- с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно с индометацином, отмечается снижение эффективности Липрила;
- со средствами, угнетающими функцию костного мозга, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза;
- с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении;
- с симпатомиметиками снижается эффективность Липрила;
- с эстрогенами за счет задержки жидкости в организме может снижаться антигипертензивная эффективность Липрила.
Липрил усиливает действие этанола.

Меры предосторожности при приеме

Липрил может влиять (особенно в начале терапии) на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Вопрос о возможности заниматься потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Особые указания при приеме

До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или компенсировать потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией подбор и коррекцию дозирования следует проводить в условиях стационара.
Липрил с осторожностью назначают при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота) и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. В таких случаях после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.
У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови, особенно в течение первого месяца лечения.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, а также пациентам с нарушением функции почек, печени, нарушением кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, митральным или аортальным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока из левого желудочка. Применение Липрила у пациентов с этими заболеваниями требует постоянного контроля врача.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку у них повышен риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, и они могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении обычных доз.
Следует иметь в виду, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гиперчувствительность.
В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.
Следует иметь в виду, что у пациентов с почечной недостаточностью и аутоиммунными заболеваниями существует повышенный риск возникновения гематологических нарушений.
В период лечения Липрилом не рекомендуется употреблять алкоголь.
При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее или равно 100 мм. рт. ст) дозу Липрила следует уменьшить до 2,5 мг в сутки. Если гипотензия не компенсируется (систолическое артериальное давление менее или равно 90 мм. рт. ст) препарат следует отменить.
При необходимости проведения наркоза следует проинформировать врача о том, что пациент применяет Липрил.
При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных аналгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Липрил блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется компенсированием потерянной жидкости (инфузией изотонического раствора натрия хлорида).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется использовать другие мембраны либо назначать другие антигипертензивные препараты.
Липрил следует назначать с осторожностью пациентам с инфарктом миокарда в течение 6-12 часов после введения стрептокиназы (повышается риск развития артериальной гипотензии).
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом препараты группы ингибиторов АПФ неэффективны.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

B Кроветворение и кровь

B05 Плазмозамещающие и перфузионные растворы

B05B Растворы для в/в введения

B05BC Осмодиуретики

B05BC01 Маннитол


Смотрите также: Липофундин МСТ/ЛСТ 10%, Антиген кардиолипиновый для реакции микропреципитации (РМП), Липоид С 80, Липоевая кислота, Берлиприл, Амфолип, Интралипид, Реаферон-ЕС-Липинт, Лактоглобулин противоколипротейный коровий для перорального применения сухой, Липоид ППЛ 400

© МедСайт.ру