МедСайт.ру

Лозартан калия

Описание фармакологического действия

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 0.5 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 2 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 3 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 15 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг пакет (пакетик) термосвариваемый 1контейнер картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый) 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг бочка (бочонок) полиэтиленовая (ый)

калия бстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 30 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 40 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 65 кг барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 80 кг барабан пластиковый 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1;
субстанция; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг пакет (пакетик) многослойный 1 барабан 1;

Фармакодинамика

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество. Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).

Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг.

При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Не отмечено каких-либо клинически значимых лекарственных взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана калия. Клинические последствия этого явления не известны.

Меры предосторожности при приеме

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Условия хранения

Список Б.:

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09C Антагонисты ангиотензина II

C09CA Антагонисты ангиотензина II

C09CA01 Losartan


Смотрите также: Лозартан, Лозарел, Лозап плюс, Лактулоза Поли, Лактулоза, Хлозепид, Лозартан-Тева, Тамсулозин ретард, Пилозурил, Оксициклозоль

© МедСайт.ру