| МедСайт.ру |
Макрозид
Содержание
Описание фармакологического действияАктивен в отношении Mycobacterium tuberculosis. Может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации. Сохраняет активность только при кислом значении рН (5,6 или ниже), сходном с таковым в очагах ранних активных туберкулезных воспалительных поражений. В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижает сочетание с другими противотуберкулезными средствами. Особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах. Уменьшает выведение мочевой кислоты и уратов, может вызывать гипергликемию.Показания к применениюТуберкулез (в составе комбинированной терапии).Форма выпускатаблетки 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;ФармакодинамикаСинтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.ФармакокинетикаПосле приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты - основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты. T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% - в виде неизменного вещества. Использование во время беременностиС осторожностью применять при беременности, сопоставляя предполагаемую пользу для матери и вероятный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (в небольших количествах проникает в грудное молоко). Противопоказания к применениюНарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия. Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко - фотосенсибилизация. Способ применения и дозыВнутрь взрослым и детям - 15-25 мг/кг 1 раз/ или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю. ПередозировкаСимптомы: нарушение функций печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Взаимодействия с другими препаратамиПиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении. Меры предосторожности при приемеПеред началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать уровень билирубина, АЛТ, АСТ и мочевой кислоты. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида. У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.Возможна перекрестная чувствительность с этионамидом, изониазидом, никотиновой кислотой и другими схожими по химической структуре ЛС. Особые указания при приемеПри монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.Пиразинамид удаляется из организма путем диализа. При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииJ Противомикробные препараты для системного применения J04 Препараты, активные в отношении микобактерий J04A Противотуберкулезные препараты J04AK Прочие противотуберкулезные препараты J04AK01 Pyrazinamide Смотрите также: Реомакродекс, Сабаль-Гомаккорд, Макмирор, Микомакс, Холемакс, Максаквин, Сомаксон, Атомакс, Маклево, Максиган |
© МедСайт.ру