| МедСайт.ру |
Маммозол
Содержание
Описание фармакологического действияПроявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.Показания к применению— адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительным или с неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе; — вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном. Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2.ФармакодинамикаМаммозол (анастрозол) - высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы, фермента, с помощью которого андростендион превращается в эстрон и далее в эстрадиол в периферических тканях у женщин в постменопаузе. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола заместительное введение кортикостероидов не требуется. ФармакокинетикаВсасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40%.Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Тризол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется. Использование во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.Противопоказания к применению— беременность и период грудного вскармливания;— период пременопаузы; — выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены); — сопутствующая терапия тамоксифеном; — детский возраст (безопасность и эффективность не установлены); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза). Побочные действияОпределение частоты побочных реакций: очень часто - более 10%, часто - от 1 до 10%, редко - от 0.1 до 1%, очень редко - менее 0.1%.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" крови к лицу. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; редко - триггерный палец. Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Дерматологические реакции: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко - повышение активности γ-глутамилтрансферазы и уровня билирубина в крови, гепатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию). Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: очень часто - астения. Способ применения и дозыВнутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.Взрослым, в т.ч. пожилым больным: по 1 мг/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Больным с нарушением функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Больным с нарушением функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. ПередозировкаОписаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.Специфического антидота нет. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненноважных органов и систем. Взаимодействия с другими препаратамиИсследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на небольшую вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованного цитохромом Р450, при совместном применении анастрозола с другими препаратами.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Особые указания при приемеБезопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в крови. Нет данных о применение анастрозола у пациентов с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин-релизинггормона. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока известен. Данных о возможном улучшении результатов лечения при комбинации анастрозола и химиотерапии нет. Влияние не способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Некоторые побочные действия препарата Маммозол, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами. Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииL Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы L02 Противоопухолевые гормональные препараты L02B Антагонисты гормонов и их аналоги L02BG Ингибиторы ферментов L02BG03 Anastrozole Смотрите также: Сумамецин форте, Мамоклам, Сумамед форте, Маммолен, Сумамед, Сумамокс, Мамомит, Сумамецин, Маммолен 200, Сумамигрен |
© МедСайт.ру