МедСайт.ру

Мапротилин

Описание фармакологического действия

По фармакологическим свойствам близок к азафену, амитриптилину, имипрамину. Усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное (повышающее артериальное давление) действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования (подавления активности) МАО (моноаминооксидазы) не вызывает.
Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим (противотревожным) и умеренным седативным (успокаивающим) эффектом.

Показания к применению

Применяют при различных формах депрессий (подавленного состояния), включая реактивные (подавленное настроение в ответ на конфликтную ситуацию), инволюционные (старческие) и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мапротилина гидрохлорида 25, 50 или 75 мг; в упаковке 20, 50 и 100 шт.

Фармакодинамика

Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.

Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. Vd - 23 л/кг.

T1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% - с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Использование во время беременности

Назначение препарата у беременных возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; требуется отмена лечения по крайней мере за 7 нед до родов.

Категория действия на плод по FDA — B.

Во время лактации не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы.

Побочные действия

Возможные побочные явления - сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации (нарушение зрительного восприятия) - выражены менее, чем при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются тахикардия (учащенные сердцебиения) и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Суточная доза — 25–75 мг (можно принять однократно или разделить на 3 приема), максимальная — 150 мг (амбулаторно) или 225 мг (в стационаре). Начальная доза через 2 нед может быть увеличена на 25 мг.

Передозировка

Проявляется угнетением или возбуждением ЦНС.

Симптомы: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, возбуждение, усиление рефлексов, мышечная ригидность, хореоатетоз; тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия, нарушения проводимости, кардиальный шок, сердечная недостаточность, в редких случаях — остановка сердца; угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, усиление потоотделения, олигурия, анурия. Симптомы передозировки развиваются приблизительно через 4 ч, достигают максимума через 24 ч и могут сохраняться в течение 4–6 суток.

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет). Введение физостигмина противопоказано из-за повышения риска возникновения судорог. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Уменьшает антигипертензивный эффект гуанетидина, бетанидина, резерпина, метилдофы, клонидина, усиливает влияние на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических препаратов (норадреналина, адреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина и др.), тироксина, повышает активность этанола и этанолсодержащих препаратов, депримирующих средств (барбитураты, наркозные, производные бензадиазепина), непрямых антикоагулянтов, сахароснижающих препаратов (производных сульфанилмочевины, инсулина), холинолитиков (атропин, бипериден), леводопы. Препараты, активирующие микросомальное окисление в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), пероральные контрацептивы снижают антидепрессивное действие. Совместное введение с транквилизаторами повышает концентрацию в сыворотке крови, снижает порог судорожной готовности и провоцирует возникновение судорог. Метилфенидат, пропранолол, флуоксетин, флувоксамин, фенитоин и, возможно, циметидин повышают концентрацию в плазме, усиливая основное и побочное действие.

Особые указания при приеме

С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.

При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.

При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.

Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.

Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AA Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов

N06AA21 Maprotiline


Смотрите также: Мапротибене, Лосек МАПС

© МедСайт.ру