МедСайт.ру

Нифелат Р

Описание фармакологического действия

Селективно блокирует кальциевые каналы.

Показания к применению

Стенокардия (профилактика — Нифелат Р, Нифелат, лечение — Нифелат), артериальная гипертензия (все стадии).

Форма выпуска

1 таблетка длительного высвобождения, покрытая оболочкой, — 20 мг (Нифелат Р); в упаковке 30 шт.

Фармакодинамика

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. коронарные, понижает АД (возможна незначительная рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса), уменьшает ОПСС и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие). Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности. Для длительной терапии артериальной гипертензии быстродействующие лекарственные формы целесообразно использовать в дозе до 40 мг/сут (при повышении дозы более вероятно развитие сопутствующих рефлекторных реакций). У пациентов с бронхиальной астмой может применяться с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающего лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. При в/в введении T1/2 составляет 3,6 ч, объем распределения — 3,9 л/кг, плазменный Cl — 0,9 л/мин, постоянная концентрация — 17 нг/мл. После приема внутрь Cmax в плазме создается через 30 мин, T1/2 — 2–4 ч. Около 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и приблизительно 15% — с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции печени уменьшается общий Cl и увеличивается T1/2. При приеме капсул внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 ч, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин. Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется 21 ч. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, беременность, детский возраст.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, вялость, слабость, сонливость, приливы крови к лицу, жар в лице, гипотония, периферические отеки, парадоксальное учащение приступов стенокардии, нарушение функции печени (аллергического генеза), кожная сыпь, тошнота, гиперплазия десен, учащение мочеиспускания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды; в средней дозе — по 1–2 таблетки 2–3 раза в день (Нифелат) и по 1 таблетке 2 раза в день (Нифелат Р); при необходимости — до 2 таблеток 2 раза в день (Нифелат Р).

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина (в/в). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратами

Циметидин и бета-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие. Снижает уровень в сыворотке хинидина.

Меры предосторожности при приеме

С особой осторожностью назначают при гипотонии и низкой сократимостью сердца; следует иметь в виду, что может усугубляться сердечная недостаточность у больных с выраженным аортальным стенозом, гипергликемия — у больных с сахарным диабетом. В период лечения необходимы надежные способы контрацепции. Лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание. Прием прекращают при учащении приступов стенокардии.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08C Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды

C08CA Дигидропиридиновые производные

C08CA05 Nifedipine


Смотрите также: Нифуроксазид, Нифелат Q, Нифедикор, Нифелат, Нифегексал, Минифаж, Антигены хламидий (пситтаци и трахоматис) сухие для РНИФ, Нифедекс, Нифекард ХЛ, Нифадил

Скажи!

© МедСайт.ру