| МедСайт.ру |
Нимулид
Содержание
Описание фармакологического действияСелективно ингибирует циклооксигеназу−2, подавляет синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетает перекисное окисление липидов, не влияет на гемостаз и фагоцитоз.Показания к применениюТаблетки:- ревматоидный артрит; - суставной синдром при обострении подагры; - псориатический артрит; - анкилозирующий спондилоартрит; - остеохондроз с корешковым синдромом; - остеоартроз; - миалгия ревматического и неревматического генеза; - воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей; - болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорее, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия); - лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Таблетки лингвальные: - симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы); - для облегчения болей различного происхождения в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата, при ранениях мягких тканей и т.д. Суспензия: - лечение у детей различных инфекционно-воспалительных заболеваний, протекающих с подъемом температуры и выраженными болевыми ощущениями, включая заболевания уха, горла, носа (фарингит, тонзиллит, отит); - заболеваний костно-мышечной системы (ревматоидный артрит); травмы опорно-двигательного аппарата, мягких тканей, послеоперационные и зубные боли. Гель: - артралгии; - воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и околосуставных структур; - боли в нижней части спины, миалгии. Форма выпускатаблетки для рассасывания 100 мг; блистер 10, пачка картонная 1;таблетки для рассасывания 100 мг; блистер 10, пачка картонная 2; ФармакодинамикаСелективно ингибирует ЦОГ-2 и воздействует на ряд других факторов: подавляет фактор активации тромбоцитов и фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и секрецию гистамина.ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания. Трансдермальная форма геля обеспечивает равномерное распределение 70% активного вещества, являющегося водо- и жирорастворимым соединением без выраженных кислотных свойств (pKa = 6,5), в тканях в области нанесения и резорбцию 30% активного вещества в системный кровоток (биодоступность — 30%). Cmax — 2 (суспензия) — 3,5–6,5 (гель) мг/л, Tmax — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы — 99%. В крови связывается с альбуминами (95%), эритроцитами (2%), липопротеидами (1%) и с кислыми α1-гликопротеидами (1%). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции Нимулида в крови составляет 1%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40% от концентрации в плазме), и в синовиальную жидкость (43% от концентрации в плазме). Легко проникает через гистогематические барьеры. Транспорт в ткани ускоряется метилксантинами, замедляется антибрадикининовыми средствами. Метаболизируется (преимущественно в печени) тканевыми монооксигеназами любых типов. Главный метаболит (4-гидроксинимесулид) обладает сходной фармакологической активностью с нимесулидом. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). Экскреция 4-гидроксинимесулида осуществляется почками (65%) и с желчью (35%), при этом происходит обратное всасывание 4-гидроксинимесулида из просвета ЖКТ, T1/2 — 2,89–4,78 ч. T1/2 нимесулида — 1,56–4,95 ч, выводится в виде метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся. Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; выраженные нарушения функции печени и почек; беременность; период грудного вскармливания. Побочные действияСистемные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение, задержка жидкости, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок), тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, гематурия.Способ применения и дозыПо 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки. В случае рассасывания следует проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.ПередозировкаСлучаи передозировки препарата не описаны. Специфического антидота не существует.Взаимодействия с другими препаратамиСледует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными противодиабетическими средствами. Может вытеснять из связи с альбуминами плазмы крови метотрексат, прямые и непрямые антикоагулянты, хинолоны, аминогликозиды, сульфаниламиды и фенитоин.Меры предосторожности при приемеСледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, нарушениями зрения.В связи с тем, что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииM Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M01A Нестероидные противовоспалительные препараты M01AX Прочие нестероидные противовоспалительные препараты M01AX17 Nimesulide Смотрите также: Нимотоп, Нимика, Нимесулид, Нимегесик, Линимент бальзамический (по Вишневскому), БАЛЬЗАМИЧЕСКИЙ ЛИНИМЕНТ (по Вишневскому), Анмарина линимент 1%, Алоэ линимент, Нимесил, Синтомицин линимент    Скажи! |