МедСайт.ру

Нобритем

Описание фармакологического действия

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами и усиливает ГАМКергическую передачу в ЦНС.

Показания к применению

Первичный нейровегетативный синдром (внутреннее возбуждение, раздражительность, возбудимость, затруднение концентрации внимания и др.); психонейровегетативные сердечно-сосудистые (тахикардия, гипо- или гипертензивные нарушения кровообращения, псевдостенокардические расстройства и др.) и желудочно-кишечные (ощущение комка в глотке, переполнения желудка, тошнота, спазмы и др.) синдромы; психонейродыхательные синдромы (гипервентиляция, ощущение удушья и др.); психоневрозы, неврозы органов и психосоматические расстройства, характеризующиеся эмоциональным напряжением, беспокойством, раздражительностью и внутренним напряжением.

Форма выпуска

капсулы 5 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;

Фармакодинамика

Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в ЦНС.

Оказывает выраженное анксиолитическое действие. Седативный, снотворный, центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты проявляются в меньшей степени. Устраняет тревогу, чувство страха, психоневротическое напряжение, двигательное беспокойство, избыточную суетливость. Восстанавливает критическую оценку собственного состояния. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, т.к. при длительном приеме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — 50–75%. Cmax в крови достигается через 1–2 ч. Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99%). Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2 и, вероятно, оказывает седативный эффект. T1/2 медазепама из плазмы — 2 ч. Метаболиты имеют большие T1/2, поэтому после окончания приема медазепама еще в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. Т1/2 медазепама (с учетом метаболитов) составляет 20–176 ч. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85%) и через кишечник (15–37%).

Использование во время беременности

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам).

Побочные действия

Головокружение, сонливость, чувство усталости, запоры.

Способ применения и дозы

Внутрь, в легких и средней тяжести случаях — по 5 мг 3–4 раза в день или по 10 мг 2 раза в день; в тяжелых случаях — по 10 мг 3 раза в день; продолжительность лечения не менее 15 дней.

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжелых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, ЧСС, АД, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на ЦНС может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффекты средств, угнетающих ЦНС.

Меры предосторожности при приеме

Следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Прекращать прием рекомендуется постепенно (возможен синдром «отмены»).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N05 Психолептики

N05B Анксиолитики

N05BA Производные бензодиазепина

N05BA03 Medazepam


Смотрите также: Фенобарбитал, Нобен, Нобедолак, Пропранобене, Атенобене, Нобрассит, Фенобарбитал, Пропранобене

Скажи!

© МедСайт.ру