МедСайт.ру |
Нольпаза
Содержание
Описание фармакологического действияНакапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).Показания к применению- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); - эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками; - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией. Форма выпускаТаблетки, покрытая кишечнорастворимой оболочкой 1 табл.ядро: пантопразола натрия сесквигидрат 22,55 мг 45,10 мг (соответствует пантопразолу — 20 и 40 мг) в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера. ФармакодинамикаИнгибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.ФармакокинетикаПантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме составляет 1–1,5 мкг/мл и достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом ее значение остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.Связывание с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. Период полувыведения (T1/2) — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) — преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола — примерно 1,5 ч, т.е. намного больше, чем T1/2 самого пантопразола. При хронической почечной недостаточности (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. T1/2 — короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Child-Pugh) при приеме пантопразола в дозе 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастает в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми. Использование во время беременностиОпыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. При беременности и в период кормления грудью можно использовать только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода и ребенка.Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет. Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к пантопразолу или другим компонентам препарата;препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы; диспепсия невротического генеза; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены). С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии. Побочные действияПриведены побочные эффекты по классификации ВОЗ:Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, запоры, метеоризм; нечасто — тошнота, рвота; редко — сухость во рту; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз и гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), тяжелые поражения печени, приводящие к желтухе с печеночной недостаточностью или без. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия; очень редко — миалгия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение зрения (нечеткое зрение). Психические расстройства: очень редко — депрессия. Со стороны мочеполовой системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: нечасто — зуд и сыпь; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема или синдром Лайелла, фотосенсибилизация. Общие расстройства: очень редко — периферические отеки, гипертермия, слабость, болезненное напряжение молочных желез, повышение уровня триглицеридов. При развитии тяжелых нежелательных эффектов лечение препаратом следует прекратить. Способ применения и дозыВнутрь, таблетку не следует разжевывать и разламывать. Таблетку проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.ГЭРБ, в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании: - легкой степени: рекомендуемая доза — 1 табл. Нольпазы по 20 мг в сутки; - средней и тяжелой степени: рекомендуемая доза — 1–2 табл. Нольпазы по 40 мг в сутки (40–80 мг/сут). Облегчение симптомов наступает обычно в течение 2–4 нед. Курс терапии составляет 4–8 нед. Для профилактики, а также в качестве поддерживающей длительной терапии принимают по 20 мг/сут (1 табл. Нольпазы по 20 мг), при необходимости дозу повышают до 40–80 мг/сут. Возможен прием препарата «по требованию» при возникновении симптомов. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС: рекомендуемая дозировка — 1–2 табл. Нольпазы 40 мг (40–80 мг/сут). Курс терапии — 4–8 нед. Для профилактики эрозивных поражений на фоне длительного применения НПВС — по 20 мг. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика) — назначают по 40–80 мг/сут. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки обычно составляет 2 нед, язвенной болезни желудка — 4–8 нед. При необходимости длительность терапии увеличивается. Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками): рекомендуемая доза — 1 табл. Нольпазы (40 мг) 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, обычно курс антихеликобактерной терапии составляет 7–14 дней. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией: рекомендуемая стартовая доза длительной терапии пантопразолом — 80 мг (2 табл. Нольпазы по 40 мг) в сутки, разделенная на 2 приема. В дальнейшем суточную дозу можно титровать в зависимости от исходного уровня желудочной секреции. Возможно временное увеличение суточной дозы пантопразола до 160 мг с целью адекватного контроля желудочной секреции. Длительность терапии подбирается индивидуально. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени доза пантопразола не должна превышать 40 мг/сут и рекомендуется регулярно контролировать активность «печеночных» ферментов, особенно при длительном лечении пантопразолом. При увеличении активности «печеночных» ферментов рекомендуется отменить препарат. У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек максимальная суточная доза пантопразола — 40 мг. У пожилых лиц, получающих эрадикационную терапию Helicobacter pylori, длительность терапии обычно не превышает 7 дней. ПередозировкаСимптомы передозировки у человека не известны.Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. В случае передозировки препарата, сопровождающейся обычными признаками интоксикации, применяют дезинтоксикационные мероприятия. Взаимодействия с другими препаратамиНольпаза уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка и всасывающихся при кислых значениях рН (например кетоконазол).Пантопразол метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Нельзя исключить взаимодействий пантопразола с лекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем не менее, в клинических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия с дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами. Хотя при одновременном применении с варфарином в клинических фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимого взаимодействия, отмечено несколько отдельных сообщений об изменении MHO. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты одновременно с пантопразолом, рекомендуется регулярно контролировать ПВ или MHO. При одновременном приеме пантопразола с антацидами какого-либо лекарственного взаимодействия не зарегистрировано. Особые указания при приемеПеред началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного новообразования (эндоскопический контроль, при необходимости с биопсией — особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Если через 4 нед терапии пантопразолом у пациента отсутствует желаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование. Как и другие ингибиторы протонной помпы, пантопразол может уменьшать всасывание цианокобаламина (витамина В12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительном лечении и у пациентов с факторами риска дефицита витамина В12.Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами. Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииA Пищеварительный тракт и обмен веществ A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе A02BC Ингибиторы протонового насоса A02BC02 Pantoprazole Смотрите также: Эваменол, Атенолол-ратиофарм, Пантенол, Аллопуринол-Эгис, Аффинолейкин, Мигренол ПМ, Гливенол, Гино-Дактанол, Атенолол-УБФ, Де-Нол |
© МедСайт.ру