МедСайт.ру

Пентоксифиллин-Тева

Описание фармакологического действия

Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.

Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

Показания к применению

Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий энд артериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения ( последствия церебрального атеро склероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; ото склероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; мешок (мешочек) поли этиленовый двухслойный 30 кг контейнер пластиковый 1;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100 пачка картонная 1;

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; флакон (флакончик) пластиковый 1000;

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается.

Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметил ксантина ( метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметил ксантина ( метаболит−5).

Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч.

У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Гипер чувствительность, в т.ч. к другим производным метил ксантина ( кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.

Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеро склероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — а септический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи кардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, пан цитопения, тромбо цитопения, гипо фибриногенемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холе цистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Способ применения и дозы

Внутрь, сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым начальная доза — 1 табл. 2 раза в сутки, при необходимости может быть увеличена до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Больным с хронической почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50–60% от обычной дозы.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействия с другими препаратами

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД ( ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые анти коагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины).

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противо диабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов).

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.

Меры предосторожности при приеме

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с анти коагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемо глобина и гематокрита.

Доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C04 Периферические вазодилататоры

C04A Периферические вазодилататоры

C04AD Пурины

C04AD03 Pentoxifylline


Смотрите также: Аллергопент-Эдас-930, Астмопент, Ретарпен 2,4, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин Риво, Пенкрофтон, Пентацин, Пенталгин, Феноксиметилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль

Скажи!

© МедСайт.ру