Описание фармакологического действия
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы.Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.
Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Показания к применению
Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. облитерирующий энд артериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно); атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; трофические нарушения тканей (в т.ч. варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, обморожение, посттромботический синдром); нарушение мозгового кровообращения ( последствия церебрального атеро склероза, например снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; ото склероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; мешок (мешочек) поли этиленовый двухслойный 30 кг контейнер пластиковый 1;Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 400 мг; флакон (флакончик) пластиковый 1000;
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается.Интенсивно биотрансформируется при «первом прохождении» через печень с образованием двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)−3,7-диметил ксантина ( метаболит−1) и 1-(3-карбоксипропил)−3,7-диметил ксантина ( метаболит−5).
Cmax пентоксифиллина и основных продуктов его биодеградации достигается в течение 1 ч (для пролонгированных форм — спустя 2–4 ч), при этом концентрация метаболитов превышает содержание исходного соединения в 5–8 раз. T1/2 варьирует в пределах 0,5–1,5 ч.
У больных с нарушением функции печени T1/2 пентоксифиллина удлиняется, и биодоступность возрастает. Экскретируется преимущественно почками (в виде метаболита−5) и с фекалиями (менее 4%).
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гипер чувствительность, в т.ч. к другим производным метил ксантина ( кофеин, теофиллин, теобромин), геморрагический инсульт, массивное кровотечение, обширное кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, беременность, кормление грудью.Для в/в введения (дополнительно): аритмия, выраженный атеро склероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, судороги, расстройства зрения, скотома; очень редко — а септический менингит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи кардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии, понижение АД, лейкопения, пан цитопения, тромбо цитопения, гипо фибриногенемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холе цистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи лица, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Для таблеток дополнительно: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.
Способ применения и дозы
Внутрь, сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым начальная доза — 1 табл. 2 раза в сутки, при необходимости может быть увеличена до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг.Больным с хронической почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50–60% от обычной дозы.
Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, снижение АД, ощущение приливов, сонливость или возбуждение, нарушение сознания, судороги.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, противосудорожных препаратов, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействия с другими препаратами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД ( ингибиторы АПФ, нитраты). Может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые анти коагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины).Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных противо диабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии, необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов).
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению побочного действия теофиллина.
Меры предосторожности при приеме
Лечение следует проводить под контролем АД.У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с анти коагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемо глобина и гематокрита.
Доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.Срок годности
24 мес.Принадлежность к ATX-классификации
C Сердечно-сосудистая система
C04 Периферические вазодилататоры
C04A Периферические вазодилататоры
C04AD Пурины
C04AD03 Pentoxifylline