| МедСайт.ру |
Пилотимол
Содержание
Описание фармакологического действияПилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается от 4 до 14 ч.Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга. Показания к применению- первичная открытоугольная глаукома;- вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая); - закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками); - повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств. Форма выпускаКапли глазные 20 мг + 5 мг/мл; флакон-капельница полимерная 5 мл пачка картонная 1;ФармакодинамикаДействие пилокарпина начинается через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и продолжается от 4 до 14 ч. Тимолол - бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги.Локализация действия тимолола - β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 24 ч. При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга. ФармакокинетикаВсасываниеПилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч. Распределение Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток. Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. Метаболизм Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени. Выведение T1/2 пилокарпина из глаза который продолжается от 1.5 до 2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов. Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скрость выведения пилокарпина из глаза. Фармакокинетика в особых клинических случаях У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых. Использование во время беременностиПрименение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Противопоказания к применению- повышенная чувствительность к компонентам препарата;- бронхиальная астма; - синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); - AV блокада II–III степени; - декомпенсированная сердечная недостаточность; - кардиогенный шок; - выраженная дистрофия роговицы; - ирит; - иридоциклит; - ринит; - ХОБЛ; - детский возраст. С осторожностью: - отслойка сетчатки; - цереброваскулярные нарушения; - сахарный диабет; - тиреотоксикоз; - гипогликемия; - пероральный прием бета-адреноблокаторов; - перед операциями под общей анестезией. Побочные действияСо стороны органов зрения: местные реакции — гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко — диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс. Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции. Аллергические реакции: крапивница. Прочие: мышечная слабость; при длительном применении — повышенное потоотделение, астения. Способ применения и дозыКонъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки.Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения. ПередозировкаСимптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии. Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении Пилотимола и Пилотимола мини с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта. Особые указания при приемеПеред началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом мини отменяют другие противоглаукомные ЛС. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.Глазные капли Пилотимол и Пилотимол мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении. Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–15 °C. Открытые флаконы — при комнатной t (ниже 25 °C), в защищенном от света месте.Срок годности24 мес.Принадлежность к ATX-классификацииS Органы чувств S01 Препараты для лечения заболеваний глаз S01E Противоглаукомные препараты и миотики S01EB Парасимпатомиметики S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами Смотрите также: Пилобакт АМ, Ноотропил, Мемотропил, Комбитропил, Фарингопилс, Апилак, Алзепил, Фенотропил, Винпотропил, Пилорид    Скажи! |