| МедСайт.ру |
Пронаксен
Содержание
Описание фармакологического действияСнижает активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего нарушается синтез ПГ.Показания к применениюРевматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, мигрень, дисменорея, опухолевые, травматические, периоперационные боли.Форма выпускатаблетки 250 мг; упаковка 30;таблетки 250 мг; упаковка 100; таблетки 500 мг; упаковка 30; таблетки 500 мг; упаковка 100; ФармакодинамикаОграничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения.Канцерогенность. В 24-месячном исследовании у крыс при дозах 8, 16 и 24 мг/кг/сут (50, 100 и 150 мг/м2) канцерогенного действия напроксена не выявлено. Максимальная используемая доза составляла 0,28 МРДЧ. ФармакокинетикаПосле приема внутрь напроксен и напроксен натрия быстро и полностью всасываются из ЖКТ, биодоступность — 95%. Cmax в крови достигается через 2–4 ч после приема напроксена и через 1–2 ч после приема напроксена натрия. Связывание с белками — 98–99%. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально дозе, при превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается. T1/2 из плазмы — 12–17 ч. Биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Объем распределения напроксена — 0,16 л/кг, клиренс — 0,13 мл/мин/кг. Равновесная концентрация напроксена достигается через 4–5 дней постоянного приема. Примерно 95% выводится с мочой, <1% — в виде 6-O-дезметилнапроксена, <1% — в виде неизмененного препарата (66–92% — в виде их конъюгатов), <3% — с фекалиями. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.Концентрация в плазме, необходимая для развития анальгезирующего эффекта, достигается быстрее при приеме в виде натриевой соли напроксена, чем при приеме напроксена. Использование во время беременностиПротивопоказано.Противопоказания к применениюГиперчувствительность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная печеночная и почечная недостаточность, беременность.Побочные действияТошнота, диарея, головная боль, головокружение, слабость.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым — по 250–500 мг 2 раза в день. При дисменорее и мигрени — 500 мг, максимально — до 1750 мг в день. Детям старше 5 лет — 10 мг/кг в день за 2 приема.Передозировкаабдоминальный дискомфорт, изжога, диспепсия, тошнота, транзиторное нарушение функции печени, гипопротромбинемия, почечная дисфункция, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентация, рвота; возможно кровотечение из ЖКТ; редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.Лечение: промывание желудка, индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или назначение осмотических слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи или гемодиализ не эффективны из-за высокого связывания с белками. Взаимодействия с другими препаратамиПовышает токсичность гидантоина, непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Уменьшает натрийуретический и диуретический эффект фуросемида, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Снижает выведение солей лития и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, и сукральфат могут уменьшать абсорбцию напроксена.Меры предосторожности при приемеЛактирующие женщины на период лечения должны прекратить грудное вскармливание.Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте.Срок годности60 мес.Принадлежность к ATX-классификацииM Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M01A Нестероидные противовоспалительные препараты M01AE Производные пропионовой кислоты M01AE02 Naproxen Смотрите также: Дипросалик, Пролинат, Метоклопрамид-Промед, Дипроспан, Протуб-2, Проходол форте, Депо-Провера, Протубпира, Метопролол-OBL, Пропинем |
© МедСайт.ру