МедСайт.ру |
Пропранолол Никомед
Содержание
Описание фармакологического действияБлокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени).Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД. Показания к применениюАртериальная гипертензия, суправентрикулярная и вентрикулярная тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, мигрень (профилактика), тиреотоксикоз, феохромоцитома.Форма выпускатаблетки 10 мг; флакон (флакончик) 50;таблетки 40 мг; флакон (флакончик) 50; таблетки 80 мг; флакон (флакончик) 50; таблетки 160 мг; флакон (флакончик) 50; ФармакодинамикаПосле приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. ФармакокинетикаПри приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов. Использование во время беременностиТолько по строгим показаниям.Противопоказания к применениюБронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких, кардиоваскулярная недостаточность, синоатриальная и AV блокада, выраженная брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, анестезия препаратами, угнетающими функцию миокарда (эфир), синдром Рейно.Побочные действияУтомляемость, головокружение, слабость мышц, снижение работоспособности, бессонница, депрессия, тошнота, брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, похолодание рук и ног (сужение периферических сосудов), гипогликемия, тромбоцитопения и агранулоцитоз, бронхоспазм, кожная сыпь, синдром отмены (головная боль, потливость, тахикардия и стенокардия).Способ применения и дозыПри гипертензии по 40 мг 2 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 2–4 нед до 80–160 мг 2 раза в день.При тахиаритмии взрослым по 10–30 мг 3–4 раза в день, детям 0,2–0,4 мг/кг массы тела в сутки (в 3–4 приема). Для профилактики стенокардии по 20 мг 4 раза в день. Дозу можно увеличить в течение 1 нед до 40 мг 4 раза в день или даже до 80 мг 2–3 раза в день. Для профилактики после инфаркта миокарда по 40 мг 3 раза в день, дозу можно постепенно увеличить до 80 мг 3 раза в день. Для профилактики мигрени взрослым сначала по 40 мг 2 раза в день, затем обычно дозу увеличивают примерно до 80 мг 2–3 раза в день; детям 1,5–2 мг/кг массы тела в сутки (в 3–4 приема). При тиреотоксикозе по 10–40 мг 3–4 раза в день. При лечении феохромоцитомы следует предварительно и одновременно с бета-адреноблокаторами вводить альфа-адреноблокаторы. ПередозировкаСимптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействия с другими препаратамиВзаимное ингибирование метаболизма с аминазином с развитием гипотензии и других свойственных аминазину эффектов. Одновременное введение теофиллина замедляет его метаболизм и приводит к увеличению концентрации теофиллина в плазме крови.Меры предосторожности при приемеОсторожно применять при перемежающейся хромоте и сахарном диабете.Особые указания при приемеВо время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).Условия храненияСписок Б.: При комнатной температуре.Срок годности60 мес.Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система C07 Бета-адреноблокаторы C07A Бета-адреноблокаторы C07AA Неселективные бета-адреноблокаторы C07AA05 Propranolol Смотрите также: Алфупрост МР, Продетоксон, Латанопрост, Пронаксен, Медроксипрогестерона ацетат, Пропанорм, Профеталь, Дипроспан, Азалепрол, Проктозол свечи №5 |
© МедСайт.ру