МедСайт.ру

Риталмекс

Описание фармакологического действия

Антиаритмическое средство класса I В. Механизм действия обусловлен блокадой натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV-проводимости.

Показания к применению

Желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).

Форма выпуска

капсулы 200 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая – более 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы – 55%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 составляет 10-14 ч. Выводится почками (70-80%), преимущественно в виде метаболитов. Выведение уменьшается при снижении КК и защелачивании мочи.

Использование во время беременности

При беременности и в период лактации применение возможно только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность, паркинсонизм, повышенная чувствительность к мексилетину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, нарушения функции печени, неприятный привкус во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение артикуляции, нистагм, диплопия, нарушение аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания, дизартрия, головокружение, головные боли, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, периферические отеки; редко - брадикардия, артериальная гипотензия, аритмогенное действие (мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Способ применения и дозы

В неотложных ситуациях вводят в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 170 мкг/кг/мин. Затем в течение 3 ч проводят вливание в дозе 30 мкг/кг/мин, что соответствует 405 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого до 12 ч или более вводят в дозе 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч. При переходе на пероральное применение первую дозу мексилетина 200 мг следует принимать за 1 ч до окончания вливания. Средняя суточная поддерживающая доза при приеме внутрь составляет 600 мг. Максимальная доза - 1200 мг. Кратность приема зависит от применяемой лекарственной формы.

Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 сут).

При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. При повышении активности АСТ мексилетин следует отменить.

Передозировка

Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезия, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5–1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с алмазилатом, атропином возможно замедление абсорбции мексилетина; с метоклопрамидом - ускорение абсорбции мексилетина; с морфином - уменьшение абсорбции мексилетина.

При одновременном применении с пропафеноном, хинидином возможно повышение концентрации мексилетина в плазме крови у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, рифампицином повышается скорость метаболизма и клиренса мексилетина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с флуоксетином теоретически возможно усиление эффектов мексилетина.

При одновременном применении циметидин может уменьшать побочные эффекты мексилетина на ЖКТ.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями, нарушениями функции печени и почек, AV-блокадой II и III степени, синдромом WPW, СССУ.

На фоне применения возможно усиление симптомов паркинсонизма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: При комнатной температуре.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01B Антиаритмические препараты I и III классов

C01BB Антиаритмические препараты Ib класса

C01BB02 Мексилетин


Смотрите также: Пиритион цинк, Кларитромицин, Кларитин, Арител Кор, АРИТМИЛ, Растворы антикоагулянта ЦФД/Адсола консерванта для эритроцитов, Ритмонорм, Ритмодан, Нобритем, Сорбистерит

Скажи!

© МедСайт.ру