МедСайт.ру |
Ритонавир-100
Содержание
Описание фармакологического действияПротивовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ. Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.
Показания к применениюЛечение инфекций, вызванных ВИЧ.Форма выпускакапсулы 100 мг; банка (баночка) полимерная 60, пачка картонная 1;ФармакодинамикаФерментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации.Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека. Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК. Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов. ФармакокинетикаАбсорбция — 60–80%, TCmax — 2–4 ч. Кажущийся объем распределения — 0,41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность — 94%. Связь с белками плазмы — 98–99%. Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием.Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2–14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20–40% в неизмененном виде). Использование во время беременностиС осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.Противопоказания к применениюПовышенная чувствительность к ритонавиру.Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом. Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость. Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит. Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов. Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии. Способ применения и дозыПри приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме. ПередозировкаСимптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь. Взаимодействия с другими препаратамиРифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир. При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина. Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно. Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира. Особые указания при приемеС осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста. У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом). Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.Срок годности18 мес.Принадлежность к ATX-классификацииJ Противомикробные препараты для системного применения J05 Противовирусные препараты для системного применения J05A Противовирусные препараты прямого действия J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы J05AE03 Ритонавир Смотрите также: Ритонавир, Кларитросин, Тамерит, Колфарит, Эритромицин, АРИТМИЛ, Тритаце, Бритомар, Кларитромицин, Арител Кор Скажи! |
© МедСайт.ру