МедСайт.ру

Тамсулид

Описание фармакологического действия

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Показания к применению

Лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением.
По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке.

Фармакодинамика

Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α1-адренорецепторами, в частности с подтипами α1A и α1D, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.

Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления у пациентов с нормальным исходным артериальным давлением.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя уменьшение симптомов заболевания возможно после приема первых доз.

Фармакокинетика

Всасывание. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается из кишечника. Всасывание замедляется, если препарат применяли после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 часов после однократной дозы тамсулозина, которую приняли после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом максимальная концентрация в плазме крови на 2/3 выше, чем после приема разовой дозы. Хотя такие данные установлены только для пациентов пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат для пациентов младшего возраста.

Уровни тамсулозина в плазме крови у разных пациентов могут существенно отличатся как после разовой дозы, так и после многократного применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин не подвержен эффекту «первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже активности тамсулозина.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9 % дозы выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 часов (при применении после еды) и 13 часов – в равновесном состоянии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ;
ортостатическая гипотензия в анамнезе;
выраженная печеночная недостаточность.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1 /1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, если это необходимо.
Нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – обморок.
Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Респираторные нарушения: нечасто − ринит.
Пищеварительный тракт: нечасто – запор, диарея, тошнота, рвота.
Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – зуд, сыпь, крапивница; редко – ангионевротический отек.
Другие: нечасто − нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция), астения; очень редко – приапизм.
Как и при приеме других альфа-блокаторов может наблюдаться сонливость, сухость во рту, отеки.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых – 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая молоком или водой (примерно 150 мл), сидя или стоя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Передозировка

Данных о случаях острой передозировки нет. Проявлениями передозировки препарата может быть рвота, диарея, также существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии.

Лечение. Поддержка деятельности сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление и частота сердечных сокращений нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления объема циркулирующей крови, сосудосуживающие средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови.

Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают рвоту, при приеме больших доз – промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом − снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.

Одновременное применение с анестетиками и другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Меры предосторожности при приеме

Тамсулид не следует назначать пациентам при:
-при приеме антагонистов α1-адренорецепторов (доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом;
- при постуральной гипотензии в анамнезе;
- при болезнях сердца, почек или печени, неконтролируемом диабете, недержании мочи;
- при хирургических вмешательствах на простате в анамнезе;
- при симптомах, которые длятся менее 3 месяцев;
- при дизурии, гематурии, помутнении мочи в течение последних 3 месяцев или лихорадке (может быть связано с инфекцией мочевыводящих путей).

Особые указания при приеме

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты отмечался синдром атоничного зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодняшний день точно не установлены.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение артериального давления, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Препарат следует принимать по назначению врача.

Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости до начала и регулярно во время лечения необходимо контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.

Следует предупредить пациента, если в течение 14 дней с начала приема препарата симптомы не начнут исчезать или состояние здоровья ухудшится, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Пациентам рекомендуется каждые 12 месяцев обращаться к врачу для клинического осмотра.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

G Mочеполовая система и половые гормоны

G04 Препараты для лечения урологических заболеваний

G04C Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

G04CA Альфа-адреноблокаторы

G04CA02 Tamsulosin


Смотрите также: Пирацетам, Дитамин, Пентамин, Мутамицин, Гентамицина сульфат, Азактам, СУСТАМАР, Витамакс, Флутамид ШТАДА, Тамерит

© МедСайт.ру