| МедСайт.ру |
Тамсулозин
Содержание
Описание фармакологического действияБлокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения. Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно. Показания к применениюДоброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).Форма выпускагранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг, барабан полиэтиленовый 1;гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, барабан полиэтиленовый 1; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг, барабан полиэтиленовый 1; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 50 кг, барабан полиэтиленовый 1; ФармакодинамикаСелективно блокирует постсинаптические альфа1А-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Способность блокировать альфа1А-адренорецепторы в 20 раз больше, по сравнению с действием на альфа1B-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов (влияние на системное АД незначительно).Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи, уменьшает симптомы обструкции и раздражения мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтический эффект развивается через 2 нед. ФармакокинетикаПосле приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ (абсорбция более 90%). Прием пищи увеличивает биодоступность и величину Cmax, уменьшает время достижения Cmax. Cmax достигается через 4–5 ч (при приеме натощак) или 6–7 ч (при приеме вместе с пищей). Равновесная концентрация устанавливается к 6-му дню курсового приема, ее пиковые значения на 60–70% превышают Cmax после однократного приема внутрь.Связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеином) составляет 94–99%, распределяется по объему крови и внеклеточной жидкости (объем распределения — 0,2 л/кг). Медленно биотрансформируется в печени при участии изоферменотов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4 и CYP2D6) с образованием активных метаболитов (сохраняют селективность к альфа1А-адренорецепторам), в плазме циркулирует в основном в неизмененном виде. Т1/2 — 9–13 ч у здоровых добровольцев, 14–15 ч — у пациентов при лечении. Выводится преимущественно почками в виде конъюгатов метаболитов с глюкуроновой и серной кислотами (10% — в неизмененном виде), частично — с фекалиями. Использование во время беременностиКатегория действия на плод по FDA — B.Противопоказания к применениюГиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения у этих категорий больных не определены).Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, сонливость/бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, тахикардия, боль в груди. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея. Со стороны мочеполовой системы: ретроградная эякуляция, снижение либидо, приапизм. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: боль в спине, ринит. Способ применения и дозыВнутрь (запивая достаточным количеством воды), по 0,4 мг/сут.ПередозировкаСимптомы: возможна острая гипотензия.Лечение: придание больному лежачего положения, введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов; для прекращения всасывания — промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного. Взаимодействия с другими препаратамиСовместное применение с другими альфа1-адреноблокаторами может привести к усилению гипотензивного эффекта (не следует применять одновременно). Применение тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (следует соблюдать осторожность).Одновременное применение кетоконазола — сильного ингибитора изофермента CYP3A4 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно (не следует применять одновременно). Одновременное применение с пароксетином — сильным ингибитором изофермента CYP2D6 — приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью). При одновременном применении с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Исследования лекарственного взаимодействия тамсулозина и варфарина in vitro и in vivo малочисленны (следует соблюдать осторожность). Меры предосторожности при приемеПеред началом лечения необходимо верифицировать диагноз (для исключения карциномы предстательной железы). Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатспецифического антигена (ПСА).При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного рекомендуется усадить или уложить. При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу при предоперационной подготовке пациента и проведении операции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииG Mочеполовая система и половые гормоны G04 Препараты для лечения урологических заболеваний G04C Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы G04CA Альфа-адреноблокаторы G04CA02 Tamsulosin Смотрите также: СУСТАМАР, Простамол Уно, Тамерит, Галантамин, Нооцетам, Тамсулид, Протубэтам, Тамифлю, Озельтамивир, Пирацетам буфус |
© МедСайт.ру