МедСайт.ру

Тиодазин

Описание фармакологического действия

Тиоридазин - активное вещество препарата Тиодазин - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT.

При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Показания к применению

Шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, невроз, страх, возбуждение, напряжение, навязчивые состояния, тик, психомоторное возбуждение, абстинентный синдром.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 10;

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тиоридазина гидрохлорида 10, 25 или 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 10 упаковок.

Фармакодинамика

Тиоридазин - активное вещество препарата Тиодазин - относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.

Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами тиоридазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. Препарат может удлинять интервал QT.

При применении в низких дозах тиоридазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении тиоридазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.

При применении в высоких дозах тиоридазин оказывает антипсихотическое действие. Тиоридазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика

Всасывание

Тиоридазин быстро всасывается из жКТ. Cmax достигаются через 2-4 ч после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).

Тиоридазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиоридазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через ГЭБ и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.

Выведение

Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4% в виде неизменного препарата, около 30% - в виде метаболитов). T1/2 составляет приблизительно 10 ч.

Использование во время беременности

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.

Использование при нарушением функции почек

С особой осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Другие особые случаи при приеме

Применяют с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кома, депрессивные состояния, тяжелые заболевания ЦНС, сердечно-сосудистой системы, печени.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, псевдопаркинсонизм, сонливость, спутанность сознания, беспокойство, чрезмерная моторная возбудимость, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, желтуха, парез аккомодации, дисменорея, нарушение эякуляции, отек сосков грудных желез, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым при обострении шизофрении у госпитализированных больных: 100–600 мг/сут — до максимальной дозы 800 мг/сут; при хроническом течении шизофрении у госпитализированных больных — 100–600 мг/сут, амбулаторных больных — 50–300 мг/сут.

При синдроме тревоги и депрессии в психиатрической практике больным с ажитированной депрессией — 25–200 мг/сут. В общей медицинской практике в качестве седативного средства и анксиолитика — 10–75 мг/сут.

Пожилым пациентам в качестве нейролептического/антипсихотического средства — 25–200 мг/сут, анксиолитика/седативного средства — 10–75 мг/сут.

Детям старше 2-х лет при лечении тяжелых умственных и эмоциональных расстройств: в качестве нейролептика в дозе 1–3 мг/кг/сут, в качестве анксиолитика/седативного средства — в дозе 0,5–2 мг/кг/сут.

При лечении выраженных нарушений поведения у умственно отсталых взрослых пациентов и больных с дефицитарной симптоматикой: 100–600 мг/сут; максимальная доза — 800 мг/сут. Для уменьшения выраженности психических нарушений при синдроме алкогольной абстиненции: 100–200 мг/сут.

Пациентам с дефицитом массы тела, нарушениями функции почек и/или печени, больным пожилого возраста и детям необходимо уменьшение доз. Лечение заканчивается постепенным уменьшением дозы.

Передозировка

При длительной терапии Тиодазином имеются сообщения о редких случаях пигментной ретинопатии, развившейся у пациентов, получавших препарат в дозе, превышающей рекомендованную максимальную дозу 800 мг/сут.

Усиление побочных эффектов, появление острых нейролептических реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

Меры помощи: прекращение терапии Тиодазином и любыми другими антипсихотическими препаратами (нейролептиками), назначение корректоров (центральных холиноблокаторов), назначение высоких доз активированного угля, промывание желудка, при судорогах внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропных препаратов, витаминов группы В и С, тщательное мониторирование функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы, симптоматическая терапия.

При судорогах следует избегать применения барбитуратов, поскольку они могут усиливать угнетение дыхания, вызванное фенотиазиновым производным.

Взаимодействия с другими препаратами

Внутрь, при обострении шизофрении у взрослых госпитализированных больных: Взрослым при амбулаторном лечении в легких случаях — по 10–25 мг 2–4 раза в сутки, при стационарном и в более тяжелых случаях — 300–600 мг/сут в несколько приемов. Детям 4–7 лет — 10–20 мг/сут, разделив дозу на 2–3 приема, 8–14 лет — 20–30, 15–18 лет — 30–50 мг/сут. Лечение заканчивается постепенным снижением дозировки.

Особые указания при приеме

С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой (особенно закрытоугольная форма), с сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями органов дыхания, почечной недостаточностью, болезнью Паркинсона, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, миастенией, феохромоцитомой.

В период лечения Тиодазином запрещается прием алкоголя, а также вождение транспортных средств, работы с механизмами и других видов деятельности, требующих быстроты реакции.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

48 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AC Производные фенотиазина с пиперидиновой структурой

N05AC02 Thioridazine


Смотрите также: Пиритион цинк, Метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир, Липотиоксон, Доксазозин-ратиофарм, Диазепам-ратиофарм, Антиоксикапс с селеном, Тиотриазолин, Берлитион, Тиоктацид 600 Т, Тиорил

Скажи!

© МедСайт.ру