| МедСайт.ру |
Тизанил
Содержание
Описание фармакологического действияСтимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, Тизанил® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.
Показания к применению- болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;- спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет. Форма выпускатаблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 6 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; таблетки 6 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; таблетки 6 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл. тизанидин 2 мг,4 мг,6 мг вспомогательные вещества: МКЦ — 74,71; 101,02 или 127,64 мг; лактозы моногидрат — 79; 109,43 или 118,14 мг; кислота стеариновая — 0,3; 0,4 или 0,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2,88; 4,576 или 6,864 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1,3 или 5 упаковок. ФармакодинамикаСтимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, Тизанил® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.ФармакокинетикаПри приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. T1/2 составляет 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде.У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а T1/2 удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина. Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Использование при нарушением функции почекС осторожностью: почечная недостаточность.Другие особые случаи при приемеПротивопоказан при выраженном нарушении функции печени.Сообщалось о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина. Однако, при применении суточной дозы до 12 мг, эти случаи отмечались редко. Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения и, если уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к любому компоненту препарата;выраженные нарушения функции печени; одновременное применение с флувоксамином; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью: почечная недостаточность; пожилой возраст; одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин). Побочные действияСонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.При приеме препарата в более высоких дозах возможны следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога. Способ применения и дозыВнутрь.При болезненном мышечном спазме — по 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях — перед сном дополнительно 2–4 мг. При спастичности скелетной мускулатуры начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема). Постепенно ее повышают на 2–4 мг с интервалом 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг (в 3–4 приема через равные промежутки времени). Максимальная суточная доза — не более 36 мг/сут. У больных почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего — кратность приема препарата. ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение сорбента, например активированного угля. Возможно выведение Тизанила® также ускорит форсированный диурез. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. Взаимодействия с другими препаратамиОдновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина, в результате чего развиваются продолжительное снижение АД, сонливость, слабость и заторможенность.При одновременном применении Тизанила® с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие Тизанила®. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина. Особые указания при приемеСообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг это маловероятно. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения, и если уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанил®а следует прекратить.Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздерживаться от работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, например вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииM Костно-мышечная система M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты M03 Миорелаксанты M03B Миорелаксанты центрального действия M03BX Прочие миорелаксанты центрального действия M03BX02 Tizanidine Смотрите также: Фтизопирам, Тизим, Триптизол, Тизин, Стизамет, Метизол, Фтизоэтам, Тизерцин, Тизин Ксило, Тизин Ксило БИО    Скажи! |