Состав и форма выпуска
Основой этого лекарственного средства является гидрохлорид небиволола. В каждой таблетке содержится 5 мг этого вещества.
Препарат выпускается в упаковках по 14, 20, 28, 30, 42, 56 или 60 таблеток. В зависимости от количества, они помещаются в контурных ячейках либо банках.
Фармакологическое действие
Активное вещество лекарственного средства «Небиволол» представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения, обладающий вазодилатирующими свойствами. Действующий элемент препарата, являющийся рацематом, включает в себя два энантиомера - D-небиволол (конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов) и L-небиволол, мягкий сосудорасширяющий эффект которого обусловлен модуляцией высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Терапевтическое действие «Небиволола» заключается в понижении частоты сердечных сокращений и артериального давления (как в состоянии покоя, так и при нагрузке), уменьшении конечного диастолического давления левого желудочка, снижении уровня общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и улучшении диастолической функции сердца, а также увеличении фракции выброса.
При назначении препарата больным ишемической болезнью сердца наблюдается антиангинальный эффект.
Гипотензивное действие «Небиволола» обусловлено способностью понижать активность ренин-ангиотензиновой системы.
Антиаритмический эффект связан с подавлением патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением AV-проводимости.
В стандартных случаях устойчивое гипотензивное воздействие формируется в течение одной или двух недель с начала регулярного приема «Небиволола», но иногда этот процесс требует большего времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь «Небиволол» достаточно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, независимо от приема пищи. Уровень биодоступность препарата составляет от 12% до почти 100% (определяется скоростью процессов метаболизма).
Лекарственное средство покидает организм через почки (38%) и кишечник (48%).
Показания
Лекарственное средство «Небиволол» используется:
Дозировка и длительность лечения
Обычно взрослым пациентам «Небиволол» назначается в суточной дозе 2.5-5 мг. В случае необходимости дозировка может быть увеличена на 10 мг в сутки.
Пациентам, возраст которых превышает 65 лет, в качестве начальной дозы рекомендовано назначать 2.5 мг/сут. С учетом индивидуальной реакции на препарат дозировка впоследствии может быть увеличена до 5 мг.
Побочное действие
При использовании «Небиволола» у пациента могут наблюдаться такие нежелательные проявления, как:
Кроме того, не исключены аллергические реакции, в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Противопоказания
Препарат «Небиволол» не используют при:
Противопоказанием к назначению «Небиволола» также являются возраст до 18 лет и гиперчувствительность к веществам, которые входят в состав препарата.
Особые указания
Использование препарата «Небиволол» при беременности рекомендовано лишь по строгим показаниям, так как может повлечь за собой развитие у новорожденных артериальной гипертензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхания. Прием лекарственного средства должен быть полностью прекращен за 48-72 часа до родов. В случаях, когда это не представляется возможным, новорожденным в первые несколько суток необходим строгий врачебный контроль.
«Небиволол» с осторожностью используется для лечения пациентов, у которых ранее были диагностированы:
Особое наблюдение необходимо при назначении «Небиволола» пациентам старше 75 лет.
В первые дни применения препарата необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
При лечении необходимо учитывать, что у курящих пациентов уровень эффективности бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.
Лекарственное средство «Небиволол» не оказывает заметного воздействия на быстроту психомоторных реакций и способность концентрировать внимание. Однако на фоне приема препарата не исключены головокружение, повышенная сонливость, утомляемость и чувство усталости. С учетом этого пациентам на период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных занятий.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости может усиливаться при одновмеренном назначении «Небиволола» и антиаритмических препаратов I класса, амиодарона, а также блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).
«Небиволол» не назначается одновременно с внутривенным введением верапамила, так как препараты в сочетании могут спровоцировать остановку сердца.
При назначении «Небиволола» необходимо учитывать, что под влиянием препарата могут становиться более интенсивными проявления нарушенного периферического кровообращения.
Пациентам, которые используют контактные линзы, нужно помнить о том, что объем продукции слезной жидкости вследствие приема бета-адреноблокаторов может снижаться.
Перед проведением хирургических вмешательств анестезиологов необходимо обязательно предупредить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
Больным сахарным диабетом необходимо проводить контроль содержания глюкозы в плазме каждые 4-5 месяцев.
Пациентам пожилого возраста каждые 4-5 месяцев нужен контроль лабораторных показателей функции почек.
Аналоги
Среди лекарств, схожих с «Небивололом» по фармакологическому составу и терапевтическому воздействию, можно выделить «Бивотенз», «Бинелол», «Небиватор», «Небилан ланнахер», «Небилет», «Небилонг» и другие препараты, в которых активным веществом является небиволол.
В российских аптеках, помимо «Небиволола» отечественного производства, можно встретить аналогичные препараты, выпущенные зарубежными фирмами, в частности, «Небиволол сандоз» (Словения) и «Небиволол-тева» (Израиль).