Амозартан

Содержание

Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Условия хранения
Срок годности

Описание фармакологического действия

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий активные компоненты с дополняющим друг друга гипотензивным действием: амлодипин (блокаторов медленных кальциевых каналов, БМКК, производное дигидропиридина) и лозартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Активные компоненты препарата обладают разным механизмом гипотензивного действия: амлодипин - за счет вазодилатации снижает ОПСС, лозартан - за счет воздействия на РААС ингибирует эффекты ангиотензина II, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.

Показания к применению

— артериальная гипертензия у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг + 50 мг; блистер 10, пачка картонная 1,3.
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг + 50 мг; флакон (флакончик) 300, пачка картонная 1.
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг + 100 мг; блистер 10, пачка картонная 1,3.
таблетки, покрытые оболочкой 5 мг + 100 мг; флакон (флакончик) 300, пачка картонная 1.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

В сравнительных клинических исследованиях совместного применения амлодипина камзилата и лозартана и применения комбинации амлодипина камзилата с лозартаном в дозах 5/50 мг и 5/100 мг, фармакокинетические показатели в обоих случаях совпадали как для амлодипина, так и для лозартана и его активного метаболита Е-3174. Была показана биоэквивалентность между комбинацией и совместным приемом по значениям Cmax, AUC для амлодипина камзилата, лозартана и Е-3174 в обеих дозах, за исключением Сmaх лозартана в комбинации 5/50 мг. Поскольку терапевтическая активность лозартана по большей части обусловлена его активным метаболитом, было заключено, что комбинация 5/50 мг терапевтически эквивалентна совместно назначаемым амлодипину 5 мг и лозартану 50 мг.

Использование во время беременности

Противопоказан при беременности, и его прием должен быть немедленно прекращен при установлении беременности.

Противопоказания к применению

— тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— гемодинамически выраженный стеноз устья аорты;
— шок;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— тяжелая артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
— пациенты со сниженным ОЦК, например, при приеме диуретиков в высоких дозах, выраженной диарее, рвоте и других состояниях, приводящих к гиповолемии;
— пациенты, находящиеся на диете с ограничением поваренной соли;
— пациенты с почечной недостаточностью (КК<20 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе;
— гиперкалиемия;
— артериальная гипотензия;
— печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия);
— хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (II-IV функционального класса по классификации NYHA);
— аортальный стеноз, митральный стеноз;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него);
— пожилой возраст.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций в соответствии с ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (оценить частоту по имеющимся данным невозможно).
Cо стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - запор, дискомфорт в области живота, диспепсия, рвота, эзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожный зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - системное головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышенная частота мочеиспускания.
Общие расстройства: нечасто - астения, дискомфорт или боль в груди, чувство переполнения в животе, периферические отеки.
Побочные эффекты отмечавшиеся при приеме компонентов Амзаара (амлодипина и лозартана), также могут являться его потенциальными побочными эффектами, несмотря на то, что данные побочные эффекты не отмечались в клинических исследованиях и в пострегистрационном периоде применения Амзаара.
Амлодипин
Со стороны нервной системы: часто - головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - общее недомогание, гиперестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, необычные сновидения, повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия, астения, повышенное потоотделение.
Со стороны психики: нечасто - лабильность настроения, депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отек легких, отеки нижних конечностей.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - гинекомастия, импотенция.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: часто - "приливы" крови к коже лица; редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко - алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: очень редко - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), отек Квинке, многоформная эритема, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко - паросмия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - гипергликемия.
Прочие: нечасто - снижение массы тела, увеличение массы тела, носовое кровотечение.
Лозартан
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, астения, головная боль, утомляемость повышенная слабость, бессонница; нечасто - нарушение мозгового кровообращения, нарушения сна, сонливость, расстройство памяти, периферическая невропатия, парестезии, гиперестезии, тремор, атаксия, системное головокружение, ухудшение памяти, мигрень, нервозность.
Нарушения психики: нечасто - беспокойство, тревожное расстройство, спутанность сознания, депрессия, необычные сновидения, паническое расстройство.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто - анорексия, нарушение вкуса, запор, зубная боль, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, сухость кожи, кожная сыпь, покраснение кожи, пурпура Шенлейн-Геноха, фотосенсибилизация, зуд, повышенное потоотделение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - инфаркт миокарда, стенокардия, нарушения ритма сердца (мерцательная аритмия, синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, обморок (синкопе), артериальная гипотензия, васкулит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит, сухой кашель, дискомфорт в области глотки, носовое кровотечение, ринит, ларингит, боль в груди.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, инфекция мочевыводящих путей, очень редко - почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения, чувство жжения/укола в глазу, конъюнктивит, снижение остроты зрения.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - снижение либидо, импотенция.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - подагра.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - судороги, скелетно-мышечная боль, припухлость суставов, ригидность суставов; нечасто - артралгия, артрит, фибромиалгия; редко - рабдомиолиз.
Аллергические реакции: нечасто - крапивница, ангионевротический отек.
Общие расстройства: отек лица, лихорадка, астения, повышенная слабость.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды один раз в сутки. Начинать лечение препаратом необходимо в случае предварительного титрования доз амлодипина и лозартана, соответственно 1 таблетке 5 мг+50 мг или 5 мг+100 мг.
Можно назначать пациентам, АД которых в недостаточной степени контролируется амлодипином или лозартаном в тех же дозах, что присутствуют в комбинации (5/50 мг или 5/100 мг).
Пациенты, одновременно принимающие лозартан и амлодипин, могут быть переведены на Амозартан с теми же дозами этих препаратов.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК от 50 до 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Не рекомендуется применять у пациентов с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин и у пациентов на гемодиализе, так как может потребоваться коррекция дозы компонентов препарата.
Не рекомендуется применение у пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах). При этом в случае восполнения ОЦК прием Амозартана возможен, если не рекомендована более низкая доза лозартана - 25 мг.
Применение препарата возможно у пациентов с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), которым по решению врача допускается назначение лозартана в дозе 50 мг.
Амозартан можно применять у пациентов старше 65 лет при переносимости дозы лозартана 50 мг.
Амозартан не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности в данной группе.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

24 мес.