Экстенциллин

Содержание

Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Использование при нарушением функции почек
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Взаимодействия с другими препаратами
Меры предосторожности при приеме
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации

Описание фармакологического действия

Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.

Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:

— профилактика обострения суставного ревматизма;
— лечение сифилиса и других заболеваний, вызванных трепонемами (фрамбезия, пинта).

Форма выпуска

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс. ЕД; флакон (флакончик) 5 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 2.4 млн ЕД; флакон (флакончик) 15 мл с растворителем, коробка (коробочка) 50;
Состав
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензатин бензилпенициллина 600000 или 2400000 ЕД; в комплекте с растворителем соответственно по 2 и 8 мл или без растворителя, в картонной коробке 50 шт.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Распределение

После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.

Биотрансформация

Биотрансформация препарата незначительная.

Выведение

Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Использование во время беременности

Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.

Использование при нарушением функции почек

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Противопоказания к применению

— аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).

Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.

Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

Способ применения и дозы

Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:

- взрослым - по 2.4 млн. ME;

- детям (в зависимости от возраста) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME

Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:

- взрослым - по 2.4 млн. ME.

Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:

- взрослым - по 1.2 - 2.4 млн. ME;

- детям (с массой тела до 45 кг) - по 0.6 млн. ME-1.2 млн. ME.

Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!

В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:

- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн. ME,

- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн. ME,

- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн. ME .

Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.

Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Меры предосторожности при приеме

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. Недопустимо в/в введение.

Особые указания при приеме

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.

Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.

При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.

Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

48 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

J01CE08 Benzathine benzylpenicillin