МедСайт.ру

Физиотенз

Содержание

  1. Описание фармакологического действия
  2. Показания к применению
  3. Форма выпуска
  4. Фармакодинамика
  5. Фармакокинетика
  6. Использование во время беременности
  7. Использование при нарушением функции почек
  8. Другие особые случаи при приеме
  9. Противопоказания к применению
  10. Побочные действия
  11. Способ применения и дозы
  12. Передозировка
  13. Взаимодействия с другими препаратами
  14. Особые указания при приеме
  15. Условия хранения
  16. Срок годности
  17. Принадлежность к ATX-классификации

Описание фармакологического действия

Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.3 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 7;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг; блистер 14, пачка картонная 1;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,8 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,9975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,0025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,7 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,975 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,025 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,6 мг; повидон — 0,7 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; гипромеллоза — 1,3 мг; этилцеллюлоза — 4 мг; макрогол 6000 — 0,25 мг; тальк — 0,875 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25 мг
в блистере 14 шт.; в коробке 1, 2 или 7 блистеров.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax - около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина - дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Использование во время беременности

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Физиотенз® беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание, т.к. моксонидин проникает в грудное молоко.

Использование при нарушением функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза - 400 мкг.
С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени

Другие особые случаи при приеме

С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен)

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

тяжелая хроническая почечная недостаточность и выраженная печеночная недостаточность (из-за недостатка опыта применения);

гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Общие: астения.

Эти симптомы обычно постепенно уменьшаются в течение первых недель лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза (в большинстве случаев) — 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг (разделить на 2 приема); максимальная разовая доза — 0,4 мг;

при почечной недостаточности (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза — 0,2 мг, максимальная суточная — 0,4 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальную артериальную гипертензию. В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введения допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Специфического антидота не существует.

Взаимодействия с другими препаратами

Возможно совместное применение с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов. Происходит взаимное усиление действия при совместном применении с этими и другими гипотензивными средствами.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом (возможно совместное применение), глибенкламидом (глибуридом), дигоксином. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия (не рекомендуется совместное назначение). Умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Усиливает седативный эффект бензодиазепинов. Отсутствует фармакодинамическое взаимодействие при совместном назначении с моклобемидом.

Особые указания при приеме

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС, ЭКГ. Прекращать прием Физиотенза следует постепенно. Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

C Сердечно-сосудистая система

C02 Антигипертензивные препараты

C02A Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации

C02AC Агонисты имидазолиновых рецепторов

C02AC05 Moxonidine


Смотрите также: Пепфиз, Эфизол

© МедСайт.ру