МедСайт.ру

Миасер

Описание фармакологического действия

Миасер — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая определяет антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем блокады ?2-адренорецепторов и угнетения обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами ЦНС. Антидепрессивный эффект Миасера подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, которое важно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревогой. Седативный эффект Миасера, связанный с его влиянием на ?1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.

Показания к применению

Депрессивные состояния различного генеза.

Форма выпуска

таблетки 30 мг, № 10, № 20

Фармакодинамика

Миасер — антидепрессивный препарат, который относится к группе пиперазино-азепиновых соединений. В химической структуре миансерина (активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трициклических антидепрессантов, которая определяет антихолинергическую активность последних. Миансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем блокады ?2-адренорецепторов и угнетения обратного нейронального захвата норадреналина. Препарат связывается с серотониновыми рецепторами ЦНС. Антидепрессивный эффект Миасера подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат оказывает также выраженное анксиолитическое действие, которое важно при лечении пациентов с депрессией, ассоциированной с тревогой. Седативный эффект Миасера, связанный с его влиянием на ?1-адренорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы, является весомым основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.
Миасер хорошо переносится пациентами, в том числе пожилого возраста и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах препарат практически не оказывает антихолинергической активности и, соответственно, не возбуждает функцию сердечно-сосудистой системы.
При передозировке Миасер вызывает значительно меньше кардиотоксических эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых обусловлено влиянием на ?-адренорецепторы (бетанидин) или же ?-адренорецепторы (клонидин, метилдопа).

Фармакокинетика

При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Cmax активного вещества в плазме крови наблюдается через 3 ч после приема препарата. Биодоступность составляет 20%. С белками плазмы крови миансерин связывается приблизительно на 95%. T1/2 миансерина составляет от 20 до 60 ч, поэтому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерина в плазме крови достигается на протяжении 6 сут лечения препаратом. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом на протяжении 7–9 сут. Основные пути биотрансформации миансерина — деметилирование и окисление с дальнейшей конъюгацией метаболитов.

Использование во время беременности

Ограниченные клинические данные не содержат сообщений о любом нежелательном влиянии Миасера на развитие плода и новорожденного и свидетельствуют о том, что миансерин проникает в грудное молоко лишь в незначительном количестве. Однако при применении Миасера в период беременности и/или кормления грудью необходимо учитывать соотношение пользы от применения препарата и возможного риска для плода или новорожденного.

Противопоказания к применению

Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функций печени.

Побочные действия

В начале лечения может наблюдаться сонливость (седативный эффект), которая в дальнейшем проходит. Снижение дозы, как правило, не приводит к уменьшению сонливости, однако может снизить антидепрессивную эффективность препарата. Поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного действия дозу Миасера не следует снижать.
В единичных случаях сообщалось о нарушении гемопоэза, агранулоцитозе, судорогах, гипоманиакальном состоянии, артериальной гипотензии, артралгии, периферических отеках, гинекомастии, нарушении функции печени, гиперкинезии, экзантеме, а также о возможном увеличении массы тела. В отдельных случаях после приема начальной дозы препарата наблюдалась брадикардия.
Частота и тяжесть соматических симптомов, вызванных депрессией (таких как сухость в рту и запор), при лечении Миасером обычно не возрастают.

Способ применения и дозы

Таблетки Миасер принимают внутрь, глотая, не разжевывая, запивая водой.
Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.
Для взрослых рекомендованная начальная доза Миасера составляет 30 мг/сут. Дозу препарата можно постепенно повышать каждые 3–4 дня до достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Миасера составляет 60–90 мг, максимальная — 90 мг.
Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 30 мг/сут. Дальше дозу Миасера можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.
Суточную дозу Миасера можно распределить на несколько приемов, но лучше принимать препарат в один прием вечером, учитывая его положительное влияние на ночной сон.
Лечение адекватными дозами Миасера обычно дает позитивный результат на протяжении 2–4 нед терапии. Если реакция недостаточная, суточную дозу препарата можно повысить. Если на протяжении дальнейших 2–4 нед не наблюдается положительного эффекта, лечение Миасером необходимо прекратить.
После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечение Миасером необходимо продолжить еще в течение 4–6 мес.
Прекращение лечения препаратом в отдельных случаях может стать причиной синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы значительного превышения рекомендованных доз миансерина ограничиваются продолжительным седативным эффектом. Аритмии, судороги, выраженная артериальная гипотензия и угнетение дыхания развиваются редко.
Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка с дальнейшей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.

Взаимодействия с другими препаратами

Миасер способен усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС, поэтому пациентам необходимо воздержаться от его употребления во время лечения препаратом.
Миасер не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении 2 нед после окончания курса лечения этими препаратами.
Миасер не влияет на действие таких лекарственных средств, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин и пропранолол (отдельно или в комбинации с гидралазином). Однако у пациентов, которые получают одновременно с Миасером антигипертензивные препараты, необходимо контролировать уровень АД.
Подобно другим антидепрессантам, Миасер может влиять на метаболизм производных кумарина (варфарин и др.). Поэтому пациенты, которые принимают такие препараты, нуждаются в постоянном наблюдении.

Особые указания при приеме

Подобно другим антидепрессантам, Миасер может усиливать гипоманиакальное состояние у лиц с биполярными депрессивными нарушениями. В таких случаях лечение препаратом необходимо прекратить.
При лечении Миасером больных сахарным диабетом, пациентов с сердечно-сосудистой патологией, почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо соблюдать общепринятые предостерегающие меры. Дозы препаратов, предназначенные для лечения сопутствующих заболеваний, должны быть под постоянным контролем врача.
Пациенты с закрытоугольной глаукомой и/или симптомами, которые могут дать основание подозревать гипертрофию предстательной железы, должны находиться под наблюдением врача (хотя для Миасера антихолинергические побочные эффекты не характерны).
При возникновении признаков желтухи, как и при развитии судорог, лечение необходимо прекратить.
В процессе лечения возможно угнетение функции костного мозга, которое проявляется гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще возникают после 4–6 нед лечения и обычно имеют обратимый характер после прекращения терапии. Такие побочные реакции у людей пожилого возраста наблюдаются чаще, чем у пациентов других возрастных групп. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и назначить клинический анализ крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Миасер может влиять на психомоторные реакции в первые дни приема. Поэтому больным депрессией на протяжении курса лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AX Прочие антидепрессанты

N06AX03 Миансерин


Смотрите также: Аммиак буфус, Миансан, Аммиак, Аммиака раствор 10%, Аммиака раствор, Миакальцик, Миакальцик

© МедСайт.ру