| МедСайт.ру |
Никорандил
Содержание
Описание фармакологического действияАнтиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.Показания к применениюКупирование приступов стенокардии; профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в качестве монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов.Форма выпускасубстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1 кг;субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 5 кг; ФармакодинамикаАнтиангинальное средство, обладает нитратоподобными свойствами и способностью открывать калиевые каналы.За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов медленных кальциевых каналов, которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку соответственно. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет ЧСС. Снижает системное АД менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 мин после приема под язык и полным купированием приступа в течение 12-17 мин. ФармакокинетикаПосле приема внутрь никорандил быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%.Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. T1/2 составляет 50 мин. Выводится в основном почками. Использование во время беременностиПротивопоказан.Противопоказания к применениюОстрый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; выраженная артериальная гипотензия (диастолическое АД в покое менее 100 мм рт.ст.); выраженная анемия; рефрактерная гиперкалиемия; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (сильденафил, варденафил, тадалафил); беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет.Побочные действияСо стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, постуральная гипотензия, приливы крови к коже лица, периферические отеки. При применении никорандила в высокой дозе возможна артериальная гипотензия и/или тахикардия.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в желудке, чувство переполнения в желудке, стоматит (крайне редко); в отдельных случаях - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ. Со стороны дыхательной системы: бронхит, одышка, усиление кашля. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек. Прочие: слабость. Способ применения и дозыПринимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести и продолжительности заболевания. Разовая доза - 10-20 мг, частота применения - 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.При появлении головной боли начальная доза может быть уменьшена. Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с нитратами пролонгированного действия возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.Предполагается, что при одновременном применении никорандил потенцирует эффекты трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств и других вазодилататоров, а также этанола. Никорандил потенцирует гипотензивный эффект ингибиторов ФДЭ5 (комбинация противопоказана). Имеется сообщение о перфорации ЖКТ при одновременном применении с кортикостероидами (подобные комбинации применять с осторожностью). Особые указания при приемеС осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями ритма сердца, при нарушениях функции почек и/или печени, гиповолемии, артериальной гипотензии, при отеке легких, закрытоугольной глаукоме, гиперкалиемии, AV-блокаде I степени, при гипертиреозе.Лечение следует прекращать постепенно. В период лечения следует контролировать АД, показатели ЭКГ, содержание ионов калия и натрия в крови; возможно усиление имеющихся нарушений ритма сердца. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности следует иметь в виду, что никорандил может вызывать снижение способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций. Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Срок годности36 мес.Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система C01 Препараты для лечения заболеваний сердца C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца C01DX Прочие периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца C01DX16 Никорандил Смотрите также: Теникам, Флуоксетин Никомед, Нитроглицерин Никомед, Никоретте, Метопролол Органика, Юникпеф, Саникам, Гербион сироп подорожника, Никвитин Мини, Никотиноил гамма-аминомасляная кислота |
© МедСайт.ру