Цефобоцид

Содержание

Описание фармакологического действия
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации

Описание фармакологического действия

Тормозит синтез пептидогликана — структурной основы микробной стенки, ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь.

Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов.

Показания к применению

Лечение инфекционных процессов, вызванных чувствительными к Цефобоциду микроорганизмами:
инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
септицемия;
менингит;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
воспалительные заболевания органов таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей.

Профилактика инфекционных послеоперационных осложнений во время абдоминальных, гинекологических, сердечно-сосудистых и ортопедических операций.

Форма выпуска

По 1 г во флаконе емкостью 10 мл или 20 мл, по 5 флаконов в пенале.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие Цефобоцида обусловленно замедлением синтеза стенки клетки бактерии.

Цефобоцид активный in vitro относительно большого количества клинически значимых микроорганизмов. В то же время отмечается резистентность к действию многих β-лактамаз.

Микроорганизмы, чувствительные к Цефобоциду:

Staphylococcus aureus (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (раньше - Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы “А”), Streptococcus agalactiae (β -гемолитический стрептококк группы “B”), много штаммов Streptococcus faecalis (энтерококк), другие штаммы β-гемолитических стрептококков.

Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia coli, род Klebsiella, род Enterobacter, род Citrobacter, Haemophilus influenzae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β -лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (раньше - Proteus morganii), Providencia rettgeri (раньше - Proteus rettgeri), род Providenciа, род Serratia (включая S. Marcescens), род Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas.

Некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грампозитивные и грамнегативные кокки (включая Clostridium, Eubacterium и род Lactobacillus), грамнегативные палочки (включая род Fusobacterium, много штаммов Bacteroides fragilis и других представителей рода Bacteroides).

Фармакокинетика

В крови, желче и моче достигаются высокие уровни цефоперазона после однократного введения препарата.
Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови равен приблизительно 2 ч, независимо от способа его введения.

Цефоперазон достигает терапевтических уровней во всех жидкостях и тканях организма (перитонеальной, асцитической и цереброспинальной (во время менингита) жидкостях, моче, желчи и в стенке желчного пузыря, мокроте и в легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердиях, почках, мочеточнике, простате, семенниках, матке и фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости).

Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Концентрация препарата в желчи достигает очень высоких уровней (как правило, через 1-3 часа после введения) и превышает аналогичные концентрации в сыворотке крови в 100 раз.

Были зарегистрированы такие концентрации в желчи: от 66 мкг/мл через 30 мин до 6 000 мкг/мл через 3 часа после внутривенного введения 2 г препарата пациентам, которые не страдают непроходимостью желчного протока.

Через 12 часов после введения в разных дозах и разными способами концентрация цефоперазона в моче у лиц с нормальной функцией почек достигает в среднем от 20 % до 30 %. Концентрации препарата в моче свыше 2 200 мкг/мл достигаются через 15 мин после внутривенного введения 2 г Цефобоцида. После внутримышечного введения 2 г препарата максимальные концентрации в моче составляют приблизительно 1 000 мкг/мл.

Повторное введение Цефобоцида не приводит к кумуляции препарата у здоровых людей. Максимальные концентрации в сыворотке крови, площадь под фармакокинетической кривой, а также период полувыведения из сыворотки крови одинаковые как у здоровых людей, так и у пациентов с почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения препарата из сыворотки крови увеличивается, но увеличивается и выведение с мочой. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью цефоперазон может накапливаться в сыворотке крови. Но терапевтические концентрации цефоперазона достигаются даже при тяжелых поражениях печени, а период полувыведения удлиняется лишь в 2-4 раза.

Использование во время беременности

Тщательно проверенных данных наблюдений за беременными женщинами нет, поэтому применять препарат во время беременности необходимо лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Препарат попадается в грудное молоко, поэтому в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

Побочные действия

Повышенная чувствительность: макулопапулезные высыпания, крапивница, эозинофилия и лекарственная лихорадка.

Кровь: незначительное снижение уровня нейтрофилов. Положительная прямая проба Кумбса. Снижение уровня гемоглобина или гематокрита, непродолжительная эозинофилия и гипопротромбинемия.

Желудочно-кишечный тракт: повышение уровня АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, диарея.

Местные реакции: болевые ощущения в месте внутримышечной инъекции. При внутривенной инфузии возможно развитие флебита в месте вливания.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно медленно или капельно).

В/м, средняя суточная доза для взрослых — 2–4 г, при тяжелых инфекциях — до 8 г ; для детей — 50–200 мг/кг, вводится каждые 12 ч. При неосложненном гонококковом уретрите — в/м однократно в дозе 0,5 г.

В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза для взрослых — 2 г, для детей — 50 мг/кг; максимальная суточная доза для взрослых — 12 г. Для профилактики инфекционных послеоперационных осложнений — в/в по 1–2 г до за 30–60 мин до начала операции и затем каждые 12 ч (в большинстве случаев — не более 24 ч, в колопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии — до 72 ч после окончания операции).

При тяжелой форме закупорки желчных протоков, тяжелом заболевании печени и при сопутствующем нарушении функции почек (Cl креатинина <18 мл/мин) доза должна быть снижена.

Передозировка

Повышенная доза Цефобоцида может вызвать эпилептоидные приступы. Случаи анафилактического шока возникают очень редко, однако являются угрозой для жизни пациента.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама во время эпилептоидных приступов.

Взаимодействия с другими препаратами

При употреблении алкогольных напитков во время и не позднее пятых суток после введения цефоперазона, были зарегистрированы такие характерные реакции, как внезапный приток крови к лицу, повышенная потливость, головная боль и тахикардия. Похожие реакции были замечены во время лечения некоторыми другими цефалоспоринами. Поэтому пациентам необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков во время лечения Цефобоцидом. Пациентам, которые находятся на искусственном кормлении оральним или парентеральним способом, противопоказаны растворы, содержащие этанол.

Особые указания при приеме

Перед назначением препарата Цефобоцид необходимо установить, не отмечалась ли раньше у пациента повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам.

Всем пациентам, в анамнезе которых зафиксирована склонность к разнообразным аллергическим реакциям (особенно лекарственная аллергия), антибиотики необходимо назначать с осторожностью. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата (при условиях отсутствия противопоказаний к ее проведению).

При возникновении аллергических реакций применение Цефобоцида необходимо прекратить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина. При необходимости следует ввести внутривенно стероиды, применить кислород, провести искусственное дыхание, включая интубацию.

В случае тяжелой формы непроходимости желчных путей, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может возникнуть необходимость в изменении дозирования препарата.

У пациентов с нарушением функции печени и сопутствующим поражением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови, а также рассчитывать необходимое дозирование. Если контроль концентрации препарата в сыворотке не проводится, доза не должна превышать 2 г в сутки.

Период полувыведения Цефобоцида из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Введение препарата должно осуществляться после окончания диализа.

У некоторых пациентов лечение препаратом Цефобоцид так же, как и лечение другими антибиотиками, может привести к дефициту витамина К в организме. Вероятно, это связано с угнетением кишечной флоры, которая синтезирует этот витамин. Риск развития гиповитаминоза К повышается у изможденных пациентов или пациентов с нарушениями усвоения пищи, а также у пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном питании. Для таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени, а при необходимости им назначается экзогенный витамин К.

Как и при лечении другими антибиотиками, продолжительное применение Цефобоцида может вызвать усиленный рост стойких микроорганизмов. По этой причине во время лечения необходимо проводить тщательное наблюдение за больными.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01D Другие бета-лактамные антибиотики

J01DD Цефалоспорины третьего поколения

J01DD12 Cefoperazone