Главная Войти О сайте
















"Аторвастатин": аналоги, состав и инструкция по применению

Рецептурный препарат «Аторвастатин» применяется в целях понижения уровня общего холестерина и используется при различных заболеваниях. Обычно лекарственное средство назначается в сочетании с соответствующей диетой, которая способствует выраженности терапевтического эффекта.

Состав и форма выпуска

«Аторвастатин» выпускается в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой белого (или почти белого) цвета. В состав каждой таблетки препарата входит 43.4 мг аторвастатина кальция (соответствует 40 мг аторвастатина), а также дигидрат кальция гидрофосфата, стеарат магния и ряд других вспомогательных веществ.

Для изготовления пленочной оболочки используются готовые смеси опадрай белый либо вивакоат, включающие гидроксипропилметилцеллюлозу, тальк и другие вещества.

В упаковке «Аторвастатина» может быть 10, 15 или 30 таблеток, помещенный в контурные ячейки и пачку из картона.

Фармакологическое действие

«Аторвастатин» является гиполипидемическим препаратом, который входит в группу статинов. Представляя собой селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, в том числе, холестерина, препарат понижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови.

Понижая образование липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и вызывая выраженное и стойкое усиление уровня активности ЛПНП-рецепторов, препарат способен уменьшать содержание ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, обычно не поддающейся лечению гиполипидемическими средствами.

Под воздействием «Аторвастатина» концентрация общего холестерина может понижаться на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50%, триглицеридов - на 14-33%.

Фармакокинетика

Лекарственное средство «Аторвастатин» отличается высоким уровнем абсорбции. Максимальных показателей концентрация активного вещества в плазме крови обычно достигает уже через 1-2 часа после приема.

Пища может в некоторой степени изменять скорость и продолжительность абсорбции, но понижение уровня холестерина-ЛПНП при этом остается столь же эффективным, если сравнивать с применением препарата натощак.

Установлено, что прием «Аторвастатина» в вечернее время влечет за собой более низкую концентрацию в организме пациента в сравнении с приемом в утренние часы (разница может составлять около 30%). Кроме того, имеется линейная зависимость между показателями всасывания препарата и его дозировкой.

Метаболизм активного вещества проходит в печени под воздействием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Образующиеся фармакологически активные метаболиты способны оказывать ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сопоставимо по уровню с влиянием «Аторвастатина». Ингибирующий эффект лекарственного средства (в отношении ГМГ-КоА-редуктазы) определяется активностью циркулирующих метаболитов примерно на 70%.

Препарат покидает организм преимущественно с желчью, порядка 2% дозы, принятой внутрь, может определяться в моче пациента. В ходе гемодиализа лекарственное средство не выводится.

Показания

Лекарственное средство «Аторвастатин» назначается в целях:

Дозировка

До того, как пациенты начинают принимать «Аторвастатин», им рекомендуется переход на гиполипидемическую диету. Поддерживать питание в таком режиме необходимо на протяжении всего курса лечения. Таблетки «Аторвастатина» можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.

Дозировка препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке, в зависимости от исходных уровней холестерина/ЛПНП и желаемого результата лечения. В качестве начальной дозы обычно назначается 10 мг один раз в сутки. С учетом выраженности терапевтического эффекта, суточная дозировка может быть повышена до 80 мг, при этом таблетки принимаются один раз в день.

На начальном этапе лечения и/или во время повышения дозировки «Аторвастатина» каждые 2-4 недели необходим контроль уровня липидов в плазме крови. В зависимости от показателей, доза препарата может быть скорректирована.

Сколько будет продолжаться курс лечения, лечащий врач определяет индивидуально.

Особые указания

При назначении «Аторвастатина» для лечения пациентов с печеночной недостаточностью необходимо применять пониженные дозировки.

Возможные побочные действия

Пациенты, которые проходят лечение препаратом «Аторвастатин», могут жаловаться на различного рода нежелательные эффекты.

Со стороны нервной системы наиболее часто наблюдаются:

Со стороны органов чувств могут наблюдаться:

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны:

Со стороны системы кроветворения на фоне приема «Аторвастатина» могут возникать анемия, лимфоаденопатия либо тромбоцитопения.

Со стороны дыхательных органов:

Со стороны ЖКТ:

Со стороны костно-мышечной системы:

Со стороны мочевыделительной системы:

Со стороны половых органов и молочной железы:

Со стороны кожных покровов наиболее вероятно развитие алопеции, ксеродермии, может наблюдаться повышенное потоотделение, иногда - экзема, себорея и петехии.

Кроме того, при приеме «Аторвастатина» могут наблюдаться различного рода аллергические проявления. Относительно часто встречаются зуд кожи, высыпания, контактный дерматит. Реже у пациентов возникают крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона) и синдром Лайелла.

На фоне лечения «Аторвастатином» со стороны лабораторных показателей вероятны гипергликемия, гипогликемия и рост сывороточной КФК, а также альбуминурия.

Противопоказания

Лекарственный препарат «Аторвастатин» не используется для лечения пациентов с активными заболеваниями печени либо при повышенной активности печеночных ферментов неустановленного генеза, а также печеночной недостаточности в тяжелой степени.

Противопоказанием к назначению «Аторвастатина» также являются:

Как указывается в инструкции к «Аторвастатину», препарат применяется с осторожностью в следующих случаях:

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство «Аторвастатин» рекомендуется хранить в месте, недоступном для детей, и защищенном попадания прямых солнечных лучей, при соблюдении температурного режима до 25°С. Срок годности препарата составляет 2 года.

Использовать лекарство позже даты, указанной на упаковке, нельзя.


МедСайт.ру