Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток, капель и раствора для внутривенного введения. В состав таблеток входит 2 мг действующего вещества - клоназепама. В упаковке «Клоназепама» 10 таблеток, которые помещены в контурные ячейки.
Лекарственное средство также производится в форме капель, предназначенных для приема внутрь, и инъекционного раствора в ампулах емкостью 2 мл.
Фармакологическое действие
Препарат «Клоназепам» входит в группу производных бензодиазепина. Действующее вещество лекарственного средства способно усиливать ингибирующее влияние гамма-аминомасляной кислоты (GABA) на передачу нервных импульсов. Стимулируя бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, препарат эффективно снижает уровень возбудимости подкорковых структур головного мозга и оказывает тормозящее воздействие на постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие лекарственного средства «Клоназепам» обусловлено его воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Терапевтический эффект проявляется в снижении эмоционального напряжения, ощущений страха и тревожности, беспокойства.
Седативное действие препарата связано со способностью влиять на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Эффект проявляется в виде понижения интенсивности страха, тревожности и других невротических симптомов.
Усиливая пресинаптическое торможение, «Клоназепам» подавляет распространение эпилептогенной активности, которая возникает в соответствующих очагах в коре, таламусе и лимбических структурах. При выраженном противосудорожном действии препарата возбужденное состояние очага не снимается.
Центральное миорелаксирующее действие препарата обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей и вероятным торможением двигательных нервов и мышечных функций.
Фармакокинетика
Уровень биодоступности «Клоназепама» после внутреннего применения превышает 90%. Более 80% препарата связывается с белками плазмы. Лекарственное средство отличается быстрой всасываемостью.
Максимальных значений концентрация препарата в плазме крови достигает через 1—2 часов после приема. Лекарственное средство начинает оказывать воздействие уже спустя 20 минут после применения, эффект сохраняется в течение двенадцати часов у взрослых пациентов и на протяжении 6—8 часов у детей.
Период полураспада «Клоназепама» в среднем составляет 18—20 часов, после чего препарат покидает организм, преимущественно в виде метаболитов через почки.
Показания
Лекарственное средство широко используется в качестве снотворного препарата, особенно при органических повреждениях головного мозга.
Дозировка
Дозу препарата лечащий врач определяет в индивидуальном порядке.
Обычно в качестве начальной дозировки для приема внутрь взрослым рекомендуется не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет от 4 до 8 мг в сутки.
При назначении препарата грудным детям и детям до пяти лет в качестве начальной дозировки применяется не более 250 мкг в сутки. Детям возраста от 5 до 12 лет назначается 500 мкг в сутки.
Поддерживающие суточные дозы составляют:
При лечении пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза не должна превышать 500 мкг.
Суточная доза препарата делится на 3-4 приема.
В поддерживающих дозировках «Клоназепам» обычно назначается через 2-3 недели лечения.
Когда требуется внутривенное введение препарата, например, при эпилептическом статусе, взрослым «Клоназепам» назначается в дозировке 1 мг, детям (старше двенадцати лет) - по 500 мкг. Лекарственное средство необходимо вводить медленно.
Побочное действие
Пациенты, которые используют препарат «Клоназепам», могут ощущать:
К наиболее редким проявлениям со стороны центральной нервной системы относят спутанность сознания и атаксию.
Побочные действия обычно наблаются после приема первых доз лекарственного средства.
При использовании высоких доз «Клоназепама», особенно при продолжительном курсе лечения, вероятны:
Достаточно редко у пациентов проявляются гиперергические реакции, мышечная слабость и депрессия.
При необходимости применять препарат в течение длительного периода у пациентов с некоторыми формами эпилепсии возникает риск учащения припадков.
В числе побочных действий со стороны пищеварительной системы, на которые могут жаловаться получающие «Клоназепам» пациенты:
При назначении «Клоназепама» детям грудного и раннего возраста иногда наблюдается усиление слюноотделения.
Кроме того, при приеме препарата могут возникать
В числе наиболее распространенных аллергических реакций могут проявиться кожный зуд, высыпания, крапивница. В крайне редких случаях - развитие анафилактического шока.
Особые указания
Важно учитывать, что препарат может вызывать у пациентов привыкание и лекарственную зависимость. При резком понижении дозы либо прекращении приема «Клоназепама» у больных вероятен синдром отмены.
При продолжительном использовании лекарственного средства у детей необходимо объективно оценивать риски возможного влияния на физическое и психическое развитие, которое может проявиться лишь через несколько лет.
Пациентам при лечении «Клоназепамом», учитывая способность препарата снижать скорость психомоторных реакций, рекомендовано на период терапии отказаться от вождения транспорта и других потенциально опасных занятий, при которых требуется быстрое реагирование и повышенное внимание.
Прием лекарственного средства «Клоназепам» не совместим с употреблением алкоголя.
Противопоказания
Лекарственное средство «Клоназепам» не используется, если у пациентов диагностированы:
Противопоказаниями к назначению «Клоназепама» также являются:
Передозировка
При приеме дозы, которая превышает рекомендованную, у пациентов могут в более выраженной форме проявиться различные подобные действия.
При остром отравлении «Клоназепамом» рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь из расчета на массу тела пациента. В тяжелых случаях применяется антагонист бензодиазепиновых рецепторов - препарат «Флумазенил».
Условия хранения
В 2011 году препарат был включен в перечень наиважнейших и жизненно необходимых фармацевтических средств РФ, а спустя два года его внесли внесли и в так называемый «третий список» лекарств, которые подлежат строгому учету и контролю со стороны уполномоченных органов.