При отсутствии медикаментозного лечения гипертериоза переизбыток в организме гормонов чреват серьёзными последствиями. Усиленная секреторная деятельность щитовидки может вызывать нарушения со стороны сердца, провоцировать переломы костей, стать причиной различных аутоиммунных заболеваний и привести к отравлению организма вырабатываемыми в избытке тиреоидными гормонами. В системной терапии гиперфункции щитовидной железы широко применяются различные антитиреоидные средства. Эффективными тиреостатиками являются препарат «Мерказолил» и его фармакологические эквиваленты.
Активное действующее вещество
В лекарственных препаратах – антагонистах гормонов щитовидки активным действующим компонентом является тиамазол. Представляет собой кристаллический порошок белого или желтоватого цвета, легко растворимый в воде и спирте. Обладает горьким вкусом и слабым специфическим запахом. Код вещества по анатомо-терапевтическо-химической классификации H03BB02, структурная формула C4H6N2S.
Тиамазол препятствует тому, чтобы щитовидная железа использовала йод для производства тироидных гормонов. Он оказывает блокирующее воздействие на участника процесса йодирования – фермент пероксидазу. Таким образом за счет уменьшения синтеза тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) в щитовидной железе, её гиперфункция подавляется. Тиамазол также понижает уровень основного обмена в организме.
Показаниями к применению тимазола являются заболевания, которые в соответствии с международной нозологической классификацией ICD-10 отнесены к подрубрике E05 ‒ болезни эндокринной системы / болезни щитовидной железы / тиреотоксикоз [гипертиреоз]:
Согласно инструкции «Мерказолил» применяют для лечения гиперфункции щитовидной железы, диффузного токсического зоба всех форм тяжести (Базедова болезнь), токсической аденомы щитовидной железы (болезнь Пламмера). Препарат эффективен в период подготовки к тиреоидэктомии, при купировании послеоперационных рецидивов заболевания. При лечении радиоактивным йодом «Мерказолил» используют в предварительной и промежуточной терапии с целью профилактики тиреотоксикоза.
Дозировка и правила приема
Эффективность воздействия лекарственного средства во многом зависит от правильного выполнения предписаний лечащего врача. Особенно это касается гормональных препаратов, к числу которых относится «Мерказолил». Здесь важно всё: придерживаться ежедневного расписания и курсовой схемы лечения, точно соблюдать дозировку.
По общему правилу, «Мерказолил» принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Дозировка препарата колеблется от 5 до 40 мг в сутки и связана со степенью сложности интоксикации гормоном. Суточная норма может быть разделена на две-три разовых дозы или потребляться единовременно. В начальных фазах лечения таблетки следует пить в строго определенное время в течение дня. Поддерживающую дозу принимают после завтрака, в один прием. Действие однократно принятой дозы лекарства сохраняется в течение 24 часов.
При легких и средних формах тиреотоксикоза правила приема таблеток «Мерказолила» просты: 5 мг три или четыре раза в день курсом в один месяц. При тяжелых гормональных интоксикациях лечение проводят по схеме. Начинают с суточной дозы 6-10 мг. Через 3-6 недель дозировку постепенно уменьшают, делая шаги каждые 7 дней. Затем индивидуально подбирают минимальные дозы монотерапии от 5 до 20 мг в сутки (варианты: 5 мг ежедневно в один прием, через день или раз в 3 дня). Если назначается длительная тиреостатическая поддерживающая терапия, то суточная доза может составлять от 2,5 до 10 мг. Курс дополняют другими лекарствами (например, левотироксин).
Опыт терапевтического применения «Мерказолила» показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять порядка полутора-двух лет. Особенность заболевания состоит в том, при слишком раннем прекращении лечения возможен рецидив. Поэтому надо соблюдать основное правило гормонотерапии ‒ продолжать прием препарата до получения стойкого терапевтического эффекта, делать это строго под контролем врача.
Побочные действия и противопоказания
Сказать, что у препарата «Мерказолил» отсутствуют противопоказания и побочные эффекты, означает слукавить. Хотя в терапевтических дозах это антитиреоидное средство переносится достаточно хорошо. Однако возможны и аллергические реакции, и побочные явления. При развитии таковых эффективную дозу уменьшают до минимальной или вообще прекращают дальнейший прием лекарства.
Требует отмены препарата наличие признаков выраженной слабости, неполноценное качественное состояние крови (низкий уровень лейкоцитов и нейтрофилов). Чтобы не допустить развития лейкопении и нейтропении, обязательными являются регулярные исследования крови. В период подбора дозы контроль производится с интервалом в 1-2 недели, во время поддерживающей терапии ‒ ежемесячно.
Поводом для обращения к эндокринологу должно стать появление во время лечения тираостатиком следующих симптомов:
Основные возможные побочные эффекты лечения «Мерказолилом», как и у прочих тиамидов, включают лейкопению, агранулоцитоз и воспаление печени.
В числе противопоказаний употребления препарата ‒ гиперчувствительность к активному компоненту, беременность и период кормления грудью, печеночная недостаточность.
Фармацевтические эквиваленты препарата
Международное название лекарственным средствам, соответствующим нозологической группе заболеваний «тиреотоксикоз /гипертериоз», присвоено по их активному компоненту ‒ Тиамазол (Thiamazole). Различие в наименовании антитиреоидных препаратов, эквивалентных по своему действию, определяется торговой маркой и страной-производителем: Danantizol, Methimazole, Tapazole, Thycapzol, Thymidazol и другие.
Под торговым названием «Мерказолил» в российских аптеках можно встретить препарат трех заводов-изготовителей: ХФК «Акрихин» (Россия), ОАО «Марбиофарм» (Россия) и ФК«Здоровье» (Украина). Аналоги «Мерказолила» немецкого и польского производства, такие как «Фавистан», «Эспа-Карб», «Метизол», «Тиамазол-Филофарм» в настоящее время на отечественном рынке ЛС не представлены. Единственным фармацевтическим эквивалентом лекарственного средства «Мерказолил» в России является импортный препарат «Тирозол» (Мерк КГоА, Германия).
По данным сайта www.rlsnet стоимость антитиреоидного средства «Тирозол» в столичных аптеках на текущий момент составляет от 154 до 368 рублей. Такой разброс цен объясняется вариативностью фасовки таблеток (по 5 или 10 мг в блистерах с ассортиментной линейкой 20, 40, 50, 100, 125 и 250 штук).
У «Мерказолила» для таблеток по 5 мг предусмотрены следующие формы выпуска: баночка темного стекла или полимерный флакон (по 50 или 100 таблеток); контурная ячейковая упаковка по 10 штук (номерами 50 и 100). Фасовка по 40 штук есть только у таблеток украинского производства. Цены на отечественный препарат располагаются в ценовом сегменте от 29 до 50 рублей. Стоимость «Мерказолила» формируется с применением зарегистрированных производителем предельных отпускных цен на ЖНВЛП (ЖНВЛС).
Оба препарата относятся к лекарственным средствам рецептурного отпуска.